protac flt3 degrader 1

PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的FLT3和CDK9双PROTAC 降解剂。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白FLT3和 CDK9。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。

PROTAC FLT-3 degrader 1 is a PROTAC FLT-3 degrader of internal tandem duplication (ITD) with an IC50 of 0.6 nM and exhibits anti-proliferative activity.

PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。

SMARCA-BD ligand 1 for Protac 能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合，可用于 PROTAC 技术，用于降解 SMARCA2。

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。

SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物，基于 PROTAC 技术，使 SMARCA2 降解。

Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是一种基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂。

PROTAC ERRα ligand 1 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 拮抗剂，能够作用于 ERRα (IC50:0.04 μM)和 ERRγ (IC50:2.8 μM)。

Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，在 HCC827（外显子 19 del）和 H3255（L858R 突变）细胞中诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。

PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解，而不是野生型 BRAF。

FLT3 CDKs ligand-1 (Compound 14) 作为一种靶向化合物，要针对细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3)，通过促进这些蛋白的降解，有效抑制FLT3 CDK相关白血病细胞的增殖与存活。此外，该配体还可以被用来制备PROTAC FLT3 CDKs Degrader-1。

PROTACVHL-type degrader-1 是一种VHL型PROTAC降解剂，可诱导ATM降解，并增强ATR抑制剂AZD6738的效力。

PROTACHPK1 Degrader-2 (compound 3)，一种针对HPK1的PROTAC降解剂，在人PBMC中表现出23 nM的DC50。该化合物在癌症研究领域具有重要作用。

Compound PROTAC-2, also known as PROTAC Chk1 degrader-1, is a potent degrader of Chk1, exhibiting a DC50 of 1.33 μM. It is utilized in cancer research [1].

PROTACα-synuclein degrader 3 (compound 5) 为高效的选择性 PROTACα-synuclein 降解剂，适用于帕金森病研究。

PROTACBRD4Degrader-16是一种高效的PROTAC BRD4降解剂，具有对BRD4(BD1)和BRD4(BD2)分别为34.58 nM及40.23 nM的IC50值。该化合物有效抑制G2 M阶段细胞周期蛋白B1（Cyclin B1）的表达，并显著诱导MV-4-11细胞的细胞凋亡（apoptosis）。

PROTACEGFRdegrader 2 是一种有效的 PROTACEGFR 降解剂。PROTACEGFRdegrader 2 具有良好的抗增殖活性，IC50为4.0 nM，具有良好的 EGFR 降解活性，DC50为 36.51 nM。PROTACEGFRdegrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的PROTAC。

PROTACHemagglutinin Degrader-1 (Compound V3) 是一种有效的 PROTAC 流感病毒血凝素 (influenza hemagglutinin(HA)) 降解剂，降解中值浓度为 1.44 μM。PROTACHemagglutinin Degrader-1 具有广谱抗流感病毒活性。

PROTACBTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的PROTACBTK 降解剂，对野生型BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTACBTK Degrader-1 能有效降低BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。

PROTACPTPN2 degrader-1 (compound example 77) 是一种有效的 PTPN2降解剂。PROTACPTPN2 degrader-1 具有研究癌症或代谢性疾病的潜力。

PROTACGPX4 degrader-1 (DC-2) 是GPX4的PROTAC 降解剂，其在HT1080 细胞中的DC50值为 0.03 μM。

PROTACBcl-xLdegrader-2 是一种基于von Hippel-Lindau 配体的Bcl-xL(Bcl-2家族成员) 降解剂，IC50为 0.6 nM。

1-Boc-azetidine-3-yl-methanol 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T66497，CAS号为 142253-56-3。

PROTACAR-V7 degrader-1 (Compound 6)为一种口服有效的，选择性针对AR-V7的降解剂，DC50值为0.32 µM，其作用机制主要是通过VHL E3连接酶将其招募至雄激素受体DNA结合域(AR DBD)。此外，PROTACAR-V7 degrader-1在表达AR-V7的22Rv1细胞系中展现出了活性，EC50值为0.88 µM。

PROTACBTK Degrader-3为BTKPROTAC降解剂，具有效力，其在Mino细胞中BTK降解的DC50值为10.9 nM。该降解剂具有应用于研究B细胞恶性肿瘤潜力，包括慢性淋巴细胞恶性肿瘤。

PROTACMEK1Degrader-1是一种针对MEK1的PROTAC，显示出pIC50值为7.0。该化合物由MEK1抑制剂与von Hippel-Lindau配体构成，能够抑制ERK1 2的磷酸化，并对A375细胞展现出抗增殖活性。

PROTACMLKL Degrader-1 (Compound 36) 为MLKL的PROTAC靶向降解剂，具有超过90%的Dmax效率。该化合物构成包含了修饰后的CRBN配体、linker 及 Lenalidomide 接头片段，能有效消除TSZ坏死模型中的细胞死亡。

PROTACTG2 degrader-1（化合物 11）是一种靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2) 的VHL基PROTAC，具有68.9 μM的KD值。该化合物通过蛋白酶体途径降低卵巢癌细胞中TG2的水平。

PROTACTTK degrader-1是一种针对TTK（苏氨酸酪氨酸激酶）的高效PROTAC降解剂，其在COLO-205和HCT-116细胞中的DC50值分别仅为1.7和5.8 nM。在COLO-205人结直肠癌细胞异种移植的小鼠模型中，PROTACTTK degrader-1展现了显著的靶向降解活性和抗肿瘤作用。

PROTACBRD4Degrader-22 (Compd 44h) 作为BRD4PROTAC降解剂，展现出高效性，其在MOLT4细胞中24小时处理后的pDC50值达到9.2。

PROTAC ERRα Degrader-2 is a compound consisting of an MDM2 ligand binding group, a linker, and an estrogen-related receptor alpha (ERRα) binding group. This compound is designed to specifically degrade estrogen-related receptor alpha (ERRα), acting as an ERRα degrader[1].

PROTAC PARP1 degrader is a degrader of PARP1 based on the PROTAC technology. PROTAC PARP1 degrader at 10 μM at 24 h inhibits MDA-MB-231 cell line (IC50 of 6.12 μM).

PROTAC RAR Degrader-1 comprises a cIAP1 ligand binding group, a linker and a RAR ligand binding group. PROTAC RAR Degrader-1 is an RAR degrader. Maximal RAR degradation at 30 μM concentration in HT1080 cells. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1].

PROTAC K-Ras Degrader-1 is potent degrader of K-Ras based PROTAC.

PROTAC MDM2 Degrader-2 is a compound designed utilizing PROTAC technology, functioning as a MDM2 degrader. Comprised of a highly potent inhibitor targeting MDM2, a linker, and the MDM2 ligand for E3 ubiquitin ligase, this compound facilitates the degradation of MDM2[1].

PROTAC BRD9 Degrader-1 is a leading PROTAC BRD9 chemical degrader with an IC50 of 13.5 nM.

PROTACVEGFR-2降解剂-2（PROTAC-4），作为一种PROTACVEGFR-2降解剂，在VEGFR-2上的抑制作用微乎其微（IC50> 1 μM），但对EA.hy926细胞表现出抗增殖能力（IC50为133.248 μM）。

PROTACVEGFR-2 degrader-1（PROTAC-1），一种 PROTACVEGFR-2降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC50> 1 μM），对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低（IC50> 100μM)。

PROTACSTAT3 degrader-2 是一种选择性、有效的STAT3蛋白PROTAC 降解剂，在 Molm-16 细胞中的DC50为 3.54 μM。PROTACSTAT3 degrader-2 具有用于癌症研究的潜力。

PROTACIRAK3降解剂-1（化合物23）以IC50为5纳摩的浓度选择性地降解IRAK3，表现出高效性。

Methyl 1-Cbz-azetidine-3-carboxylate为非可裂解型ADC连接器，适用于抗体药物偶联物(ADCs)的合成。同时，此化合物亦作为基于烷基链的PROTAC连接器，在PROTAC合成中发挥作用。

PROTACERα Degrader-4 是一种高效、高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor ERR) ERα亚型PROTACs，包含 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTACERα Degrader-4 对Tamoxifen 敏感和耐药的 ER+BC 细胞及 ERα突变的 BC 细胞展现出优异的细胞抑制和ERα降解活性，并能诱导自噬 (Apoptosis)，适用于癌症研究。

Nrf2 degrader 1 (compound 1) 作为一种PROTAC Nrf2降解剂，展现了抗癌活性。该化合物在 A549 和 LK-2 癌细胞系中的抑制效果明显，其IC50值分别达到 100 nM 和 40 nM。

PROTACKRAS G12C degrader-2 (compound 432) 作为一种双功能化合物，主要功能是调节K-Ras蛋白的水解。该化合物一端配备了小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP)，而另一端则含有能够与KRAS结合的片段。

PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是一种用于降解表皮生长因子受体 (EGFR) 的PROTAC降解剂，其DC50小于100 nM。此化合物与CRBN-DDB1结合，Ki为36 nM，可有效降解EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，同时对BaF3野生型及EGFR突变体的增殖有抑制作用，IC50小于100 nM。

PROTACSOS1 degrader-7 (示例15) 是一种针对SOS1的PROTAC降解剂，展现出特定的抗肿瘤活性。

PROTAC tubulin-Degrader-1（化合物 W13）作为PROTAC tubulin的抑制剂，展示了对人类肺癌的抗肿瘤活性。

PROTACEGFRdegrader 8 (T-184) 是一种能够定向降解EGFR的PROTACEGFR降解剂，其在HCC827细胞中的DC50为15.56 nM。该化合物有效抑制多种肺癌细胞系，包括H1975、PC-9和HCC827，其IC50分别为7.72 nM、121.9 nM和14.21 nM。PROTACEGFRdegrader 8 主要用于研究非小细胞肺癌（NSCLC）。