protac brd4 degrader 1

PROTAC BRD4 Degrader-1 is an efficacious degrader of BRD4(BRD4 BD1,IC50 of 41.8 nM).

PROTAC BRD4 degrader for PAC-1 (compound 5) is a chimeric BET degrader GNE-987 conjugated with a disulfide-containing linker[1]. This PROTAC-linker conjugate specifically targets and degrades BRD4, enabling selective proteolysis of PAC-1.

PROTAC BRD2 BRD4 degrader-1 (compound 15) serves as a potent, selective degrader of BET proteins BRD4 and BRD2, achieving rapid, reversible, and unexpectedly selective elimination of BRD4 and BRD2 compared to BRD3. Its efficacy in suppressing solid tumors manifest with minimal cytotoxic effects. This compound comprises a BET inhibitor, a connecting linker, and thalidomide as the ligand for cereblon (CRBN) cullin 4A[1].

PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。

N-Boc-4-pentyne-1-amine 是一种基于烷基链的PROTAC连结剂，用于PROTAC MG-277[1]的合成。

SMARCA-BD ligand 1 for Protac 能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合，可用于 PROTAC 技术，用于降解 SMARCA2。

PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解，而不是野生型 BRAF。

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。

SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物，基于 PROTAC 技术，使 SMARCA2 降解。

Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是一种基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂。

PROTAC ERRα ligand 1 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 拮抗剂，能够作用于 ERRα (IC50:0.04 μM)和 ERRγ (IC50:2.8 μM)。

PROTACBRD4 Degrader-17 (compound 13i)，作为一种高效的 PROTACBRD4 降解剂，其 IC50 值分别为 29.54 nM（针对 BRD4(BD1)）和 3.82 nM（针对 BRD4(BD2)）。该化合物有效抑制 G2 M 相的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 的表达，并在 MV-4-11 细胞中显著诱导细胞凋亡（apoptosis）。

PROTACBRD4Degrader-12 (compound 9c) 是一种由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC。PROTACBRD4Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4蛋白，DC50值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。

PROTACBRD4Degrader-14 是一种由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC，对 BRD4BD1和 BD2的 IC50值分别为 1.8 nM 和 1.7 nM。PROTACBRD4Degrader-14 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4蛋白。

PROTAC BRD4 Degrader-8 is a potent BRD4 inhibitor, with IC50s of 1.1 nM and 1.4 nM for BRD4 BD1 and BD2, respectively. PROTAC BRD4 Degrader-8 is capable of potently degrading the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells[1]. PROTAC BRD4 Degrader-8 (compound 8; 6 days) inhibits the proliferation of PC3 prostate cancer cells, with an IC50 of 28 nM[1].PROTAC BRD4 Degrader-8 (4 h) suppresses MYC gene transcript in MV4-11 AML cells, with an IC50 of 11 nM[1].PROTAC BRD4 Degrader-8 (4 h) potently degrades the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells, with an DC50 of 7.5 nM[1]. [1]. Dragovich PS, et, al. Antibody-Mediated Delivery of Chimeric BRD4 Degraders. Part 2: Improvement of In Vitro Antiproliferation Activity and In Vivo Antitumor Efficacy. J Med Chem. 2021 Mar 11;64(5):2576-2607.

PROTACBRD4Degrader-16是一种高效的PROTAC BRD4降解剂，具有对BRD4(BD1)和BRD4(BD2)分别为34.58 nM及40.23 nM的IC50值。该化合物有效抑制G2 M阶段细胞周期蛋白B1（Cyclin B1）的表达，并显著诱导MV-4-11细胞的细胞凋亡（apoptosis）。

PROTACBRD4Degrader-22 (Compd 44h) 作为BRD4PROTAC降解剂，展现出高效性，其在MOLT4细胞中24小时处理后的pDC50值达到9.2。

PROTACBRD4 Degrader-20 (compound 195) 作为一种双功能化合物，同时具有BRD4降解剂的功能。

PROTACBRD4Degrader-11 (compound 9a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTACBRD4Degrader-11 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的BRD4蛋白，DC50值分别为 0.23 nM 和 0.38 nM。

PROTACBRD3 BRD4-L degrader-2 是一款可以特异性地降解BRD3和BRD4-L的PROTAC分子，其对BRD3的Ki值为16.91 nM，对BRD4-L为2.8 nM。在小鼠异种移植模型中，该分子展示了卓越的抗肿瘤效果，可被应用于癌症相关研究。

PROTACBRD4 Degrader-21 (Comp 74)为BRD4降解剂，其在小鼠荷瘤异种移植模型中展现出显著抑制肿瘤生长的能力，适用于抗癌研究。

PROTACBRD4 Degrader-19 (化合物 176)，一种针对BRD4蛋白的PROTAC，具有可靶向降解BRD4蛋白的特性，主要应用于癌症研究。

PROTACBRD4Degrader-7 是一种有效的溴结构域BRD4降解剂，对 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的IC50分别为 15.5 和 12.3 nM。

PROTAC BRD4 Degrader-5 is a PROTAC-based BRD4 degrader. PROTAC BRD4 Degrader-5 can potent degrade BRD4 in HER2 positive and negative breast cancer cell lines[1].

PROTAC STING Degrader-2 是针对 Stimulator of interferon genes (STING) 的蛋白质降解剂，具有DC50为0.53 μM的活性。它通过同时与STING蛋白和E3泛素连接酶共价结合，诱导STING蛋白的降解。该化合物可用于研究STING在自身炎症和自身免疫性疾病中的作用 (PINK:STINGbinder ; Blue: VHL ligand ; Black: linker)。

PROTAC EGF R degrader 10 (Compound B56) 是一种针对表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂，其 DC50 小于 100 nM。它可以结合 CRBN-DDB1，Ki 为 37 nM。PROTAC EGF R degrader 10 能降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，并有效抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的细胞增殖，IC50 小于 150 nM。

PROTACERα Degrader-7 (compound i-320) 作为一种高效的雌激素受体 α (estrogen receptor alpha (ERα)) PROTAC降解剂，其 DC50 值仅为0.000006 µM。该化合物具备小分子 LBM 部分与配体 ERBM 的连接，其中配体 ERBM 能特异性地结合ERα，并且含有苯并稠合部分以及饱和的6元碳环或杂环结构。

PROTACSOS1 degrader-5 (compound 4) 作为高效的PROTACSOS1降解剂，显示出 DC50 为 13 nM。此外，PROTACSOS1 degrader-5 在抑制 NCI-H358 细胞增殖方面表现出色，其 IC50 达到 5 nM。

PROTACSMARCA2 degrader-2，作为一种高效的SMARCA2/4PROTAC降解剂，在HeLa HiBiT检测中显示出极低的IC50值（<0.1 μΜ）。该化合物对于SMARCA4相关或缺陷癌症研究具有潜在应用价值。

PROTAC BRD4 Degrader-13 (compound 9d) is a bioactive compound that functions as a proteolysis targeting chimera (PROTAC), linking ligands for von Hippel-Lindau and BRD4 proteins. In the context of PC3 prostate cancer cells, this compound effectively degrades the BRD4 protein through conjugation with STEAP1 and CLL1 antibodies. The degradation of BRD4 protein is achieved with remarkable potency, exhibiting a DC 50 of 0.025 nM and 6.0 nM when combined with STEAP1 and CLL1 antibodies, respectively.

PROTAC BET Degrader-10 (WO2017007612A1, example 37) is a highly efficient and selective small molecule compound designed to degrade BET protein BRD4. PROTAC BET Degrader-10 functions by utilizing specific ligands that connect Cereblon and BRD4, with a DC 50 value of 49 nM.

PROTACα-synuclein degrader 5为针对α-synuclein聚集体的高度选择性小分子(PROTAC)，具有DC50值为7.51 μM和最大降解率Dmax达89%。该化合物结合了探针分子sery308与E3 ligase链接剂，适用于神经系统疾病研究。

PROTACPTPN2 degrader-2（example 187B）作为PTPN2降解剂，展现出对研究癌症和代谢性疾病的有效性。

PROTACBRD9Degrader-7 是具有口服活性的BRD9选择性降解剂，DC50 值为 1.02 nM，表现出较好的口服生物利用度，其Cmax 达到 3436.95 ng/mL。

PROTACBRD9 Degrader-5为针对BRD9的专一性靶向降解PROTAC，具备选择性地介导BRD9蛋白的降解能力。

PROTAC CDK9 degrader-4 is a potent and efficacious chemical compound designed specifically to degrade CDK9, a protein involved in transcription regulation. This compound effectively targets and reduces the levels of CDK9, thereby modulating transcriptional activity.

SHP2 protein degrader-1 is a highly efficient allosteric inhibitor targeting SHP2. It effectively induces degradation of SHP2 protein, resulting in cell apoptosis. This compound shows promising potential for studying diseases associated with SHP2.

PROTACAR Degrader-4 包含IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于cIAP1的降解剂也被称为SNIPER。

PROTACEGFRdegrader 3 是一种有效的 PROTACEGFR 降解剂。PROTACEGFRdegrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTACEGFRdegrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。

PROTACSOS1 degrader-2 是一种有效的 PROTACSOS1降解剂。PROTACSOS1 Degrader-2 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。PROTACSOS1degrader-2 在体内显著抑制肿瘤生长。

PROTACCDK9 degrader-6 是靶向CDK9的特异性PROTAC分子，能通过蛋白酶体介导的机制实现CDK9的降解。该化合物针对CDK942与CDK955异构体的DC50分别为0.03 μM和0.05 μM。

PROTACBcl-xL degrader-1是一种针对Bcl-xL（Bcl-2家族成员）的PROTAC，具备配体结合基团、linker以及IAPE3连接酶结合基团。这种化合物是一个有效的Bcl-xL降解剂，对人血小板和MyLa 1929细胞显示出明显的毒性，其IC50值分别为62 nM和8.5 μM。

PROTACBcl-xL ligand-1 是Bcl-xL 的配体，可用于PROTAC 的合成。

PROTAC IRAK3 degrade-1 is a potent and selective degrader of IRAK3 ( IC 50 = 5 nM).

PROTAC IRAK4 degrader-6 is a potent Cereblon-based compound designed to degrade interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4).

PROTAC BRD4 ligand-2 is a ligand for target BRD4 protein for PROTAC CFT-2718.

Negative control for TBK1 PROTAC 3i. Binds TBK1 with high affinity, but exhibits no significant degradation of TBK1. PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license.

PROTAC IRAK4 degrader-4 (US20190192668A1, compound I-127) is a Cereblon-based PROTAC specifically designed to target and degrade interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4).