neuropsychiatric

SR10067 是选择性的Rev-Erbα β的激动剂，其对Rev-Erbβ 和Rev-Erbα 的IC50分别为 160 nM 和 170 nM。SR10067可以透过大脑的。SR10067具有抗焦虑活性。

JP1302 是一种具有选择性的 α2C 肾上腺受体拮抗剂，其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM，Ki 为 28 nM。JP1302 具有抗抑郁活性，可破坏 FACT 复合物并降解组蛋白H1，可用于研究神经精神障碍、急性肾功能衰竭和肾损伤。

Brilaroxazine (RP5063) 是一种有效的多模式多巴胺/5-HT 调节剂。 Brilaroxazine 是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体、5-HT1A (Ki = 1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki = 2.5 nM) 的部分激动剂，具有拮抗活性 5-HT2B 和 5-HT7 受体，Ki 分别为 0.19 nM 和 2.7 nM。 Brilaroxazine 可用于研究神经精神和神经系统疾病的认知障碍。

PW0729 (compound 15b) 作为孤儿GPR52的激动剂，主要应用于激活GPR52、调节信号传递及治疗神经精神和神经系统疾病。该化合物的脑部暴露性能亟需优化。

SAR502250 is a potent, selective, ATP competitive, orally active and brain-penetrant inhibitor of GSK3, with an IC50 of 12 nM for human GSK-3β. SAR502250 displays antidepressant-like activity. SAR502250 can be used for the research of Alzheimer’s disease (AD)[1][2]. SAR502250 (0.01-1 μM; 36 h) attenuates the Aβ25-35-induced cell death in rat embryonic hippocampal neurons[2]. SAR502250 (1-100 mg kg; a single p.o,) attenuates tau hyperphosphorylation in the cortex and spinal cord of transgenic mice expressing P301L tau[2].SAR502250 (10-30 mg kg; p.o. once daily for 7 weeks) improves the cognitive deficit in transgenic APP(SW) Tau(VLW) mice after infusion of Aβ25-35[2].SAR502250 (10-30 mg kg; a single p.o.) significantly increases the percentage of lever-presses in the inter-response time (IRT) bin (49-96 s), with a significant augmentation of the percentage of reinforced responses[2].SAR502250 (30 mg kg; i.p. once daily for 28 d) ameliorates chronic stress-induced degradation of the physical state of the mice coat[2].SAR502250 (10-60 mg kg; a single p.o.) decreases hyperactivity produced by psychostimulantsin mice[2]. [1]. Fukunaga K, et, al. 2-(2-Phenylmorpholin-4-yl)pyrimidin-4(3H)-ones; a new class of potent, selective and orally active glycogen synthase kinase-3β inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Dec 15;23(24):6933-7.[2]. Griebel G, et, al. The selective GSK3 inhibitor, SAR502250, displays neuroprotective activity and attenuates behavioral impairments in models of neuropsychiatric symptoms of Alzheimer’s disease in rodents. Sci Rep. 2019 Dec 2;9(1):18045.

Pifoxime是一种COX-1/2抑制剂，属于非甾体类抗炎剂(NSAID)。它展示出抗炎活性，可用于神经精神病学研究。

TRPC5 modulator-1 (Compound 9) 是一种 TRPC5 调节剂 (IC50<1 nM)，能够用于研究神经精神疾病。

Mecamylamine 是一种具有口服活性，非选择性，非竞争性的nAChR 拮抗剂。Mecamylamine 也是一种神经节阻滞剂，可穿过血脑屏障。Mecamylamine 可用于神经疾病，高血压，抗抑郁的研究。

VU6005806 is a potent positive allosteric modulator (PAM) of muscarinic acetylcholine receptor subtype 4 (M4) (EC50s: 94 nM, 28 nM, 87 nM, and 68 nM for human, rat, dog, and cyno M4, respectively), and used in the study of neuropsychiatric disorders.

nAChR agonist CMPI hydrochloride is a potent and selective positive allosteric modulator (PAM) of nAChR containing a α4:α4 subunit interface. nAChR agonist CMPI hydrochloride enhances the response of (α4) 3 (β2) 2 nAChR to ACh (10 μM) with an EC 50 of 0.26 μM. nAChR agonist CMPI hydrochloride has potential for the research of nicotine dependence and many neuropsychiatric conditions associated with decreased brain cholinergic activity.

ACSS2-IN-2 (MTB-9655) 是酰基辅酶 A 合成酶短链家族成员 2 (ACSS2) 抑制剂。ACSS2-IN-2 可抑制 ACSS2 活性，IC50 为 3.8 nM。ACSS2-IN-2 可用于多种疾病的研究，如病毒感染、代谢紊乱、神经精神疾病、炎症 自身免疫疾病和癌症。

GPR52受体调制剂1（程序1）是一种有潜力用于神经精神疾病研究的GPR52受体调节剂。

Mecamylamine hydrochloride (Mevasin) 是一种易穿过血脑屏障的烟碱拮抗剂，用作高血压的神经节阻滞剂，具有抗神经疾病作用。

CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种针对KOR的选择性且竞争性拮抗剂，具有较低的Ki值（6.8 nM），能够抑制DRG神经元内的钙动员，并能拮抗U50,488的抗伤害效应，常用于神经精神疾病研究领域。

μopioid receptor agonist3 (compound 20) 是高效的μOR激动剂，其EC50 值为0.87 nM。该化合物在疼痛和神经精神适应症研究中具备潜在应用价值。

RO5203648 HCl 是一种微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的部分激动剂，具有抗精神病和抗抑郁样活性。 RO5203648 HCl 可用于神经精神治疗的研究。