jak in 10

JAK-IN-10 是一种 JAK 抑制剂，可用于干眼症的研究。

(R)-JAK2/STAT3-IN-10a 是 JAK2/STAT3-IN-1 的R型异构体。JAK2/STAT3-IN-1 是一种 GP130 D1 结构域抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 JAK2 和 STAT3 磷酸化。(R)-JAK2/STAT3-IN-1 对 GP130 蛋白的 KD 值为3.8μM。

JAK2-IN-10（化合物 5）作为一种高效JAK2v617f抑制剂，显示出其IC50值 ≤10 nM的优异活性。

JAK1-IN-10（compound 9）为氰基取代的环肼类衍生物，表现出高选择性与效率作为JAK1抑制剂。

Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种具有口服活性的有效JAK抑制剂，尤其针对JAK1的选择性是JAK2的10倍以上，是JAK3的77倍，是Tyk2的420倍。Ivarmacitinib 抑制JAK1-STAT3磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗增殖和抗炎作用。