gpr34 receptor antagonist 2

GPR34 receptor antagonist 2 (Tyrosine, N-[(2E)-3-(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1-oxo-2-propen-1-yl]-O-(phenylmethyl)-) 是一种GPR34受体拮抗剂，可用于研究免疫疾病、炎性疾病。

Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor antagonist (IC50: 59 nM). It can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results in 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively.

CB2 receptor agonist 2 (ZINC72105556) 是有效和选择性的 CB2 受体激动剂。对 CB2 的 Ki 为 8.5 nM。CB2 receptor agonist 2 对 CB2 具有高亲和力和选择性。

Estrogen receptor antagonist 8 作为一种雌激素受体(ER)拮抗剂，具有抗子宫活性和潜在的抗肿瘤活性，可用于研究卵巢功能障碍。

LPA1 receptor antagonist 1(LPA1 R antagonist 1) 是一种具有选择性和高效性的溶血磷脂酸 (LPA1) 受体拮抗剂( IC50 : 25 nM)，可用于研究特发性肺纤维化。

Edg-2 receptor inhibitor 1 (SAR-100842) 是一种提取的 Edg-2 受体抑制剂 (IC50: <0.1 μM)。

Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409 22 的活性异构体，是神经肽 Y （NPY） Y1 受体拮抗剂，以剂量依赖性地拮抗猪对外源性和内源性 NPY 的血管反应。

Adenosine receptor A1 antagonist 5 可作为一种腺苷拮抗剂，是一种氧嘌呤，可作为杀虫剂和虫害防治剂，对血压升高有抑制作用。

Dopamine D2 receptor agonist-2 (Dopamine D2 Receptor) 是靶向多巴胺D2受体的配体。

COX-2-IN-34 是一种选择性的、口服有效的 COX-2 抑制剂，在小鼠实验过程中显示出抗炎活性且无胃溃疡毒性。

A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂。

AMPA receptor antagonist-3 是一种AMPA 受体拮抗剂。

AMPA receptor antagonist-2是一种AMPA 受体拮抗剂。

A2B receptor antagonist 2 hydrochloride 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂（rA1 的 Ki = 2.30 μM，rA2A 的 Ki = 6.8 μM，hA2B 的 3.44 μM）

β2AR/M-receptor agonist-2 是毒蕈碱拮抗剂和β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA)。β2AR/M-receptor agonist-2 对 β2 肾上腺素受体的EC50值为 3.7 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 对人 M3 受体的Ki 值为 0.73 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 是一种有效的支气管扩张剂，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

CRTh2 antagonist 2 是一种有效的选择性 CRTH2 抑制剂，对 CRTH2 的 IC50 值为 ≤10 nM。CRTh2 antagonist 2 可用于雄激素性脱发的研究。

TLR7 8 9 antagonist 2 是一种具有口服活性和较高生物利用度的 vTLR7 8 9 拮抗剂。TLR7 8 9 antagonist 2 对 HEK hTLR7、HEK hTLR8 和 HEK hTLR9 具有抑制作用，IC50 分别为 0.011 μM、0.029 μM 和 0,052 μM。TLR7 8 9 antagonist 2 可用于研究系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎等自身炎症性疾病。

AMPA receptor modulator-2 是 AMPA 受体的有效调节剂，在 TARPγ2 依赖性 AMPA 受体上的pIC50为 10.1。

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

Dopamine D2 receptor antagonist-1，一种对多巴胺D2受体（D2R）表现出亚毫摩尔级别亲和力的负变构调节剂（NAM）。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

AHR antagonist 2 是芳基烃受体的拮抗剂。 人 AHR 和小鼠 AHR 的 IC50 分别为 0.885 和 2.03 nM。

H3 receptor antagonist 1 is used in the study of neurological diseases, histamine H3 receptor antagonist.

(E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生，IC50 为 37.9 μM。GABAB receptor antagonist 1是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

Adenosine receptor antagonist 4 是一种腺苷受体拮抗剂。

Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的选择性 Bcl-xL 拮抗剂，IC50 为 91 nM，Ki 为 65 nM。 Bcl-xL antagonist 2 可诱导癌细胞凋亡，可用于慢性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。

H4 Receptor antagonist 1 是选择性组胺 H4受体反向激动剂，其IC50值为19 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性，可用于治疗神经性疼痛研究。

Orexin 2 Receptor Agonist (OX2R) 是一种选择性有效的OX2R 激动剂， EC50为23 nM。

CB1 antagonist 2 (AM4113) 是一种 caimabinoid 1 拮抗剂，在体内抑制 CB1 的IC50值为 25.5 nM。

Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 是 PAR2 的激动剂，IC50为 10.4 M。

σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂，pKi 为10.28。它抑制细胞生长，在 G0 G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7 ADR 细胞凋亡。

MCHR1 antagonist 2 是有效的黑色素聚集激素受体 1 拮抗剂，IC50为 65 nM。它也抑制hERG，在IMR-32 细胞中的IC50为 4.0 nM。

GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 作为GPR34拮抗剂，呈现剂量依赖性抑制作用，其IC50为0.680 μM。该化合物有效阻断溶血磷脂酰丝氨酸诱导的ERK1 2磷酸化，同时未观察到明显的细胞毒性。在小鼠神经性疼痛模型中，GPR34 receptor antagonist 3 显示出显著的抗感觉活性。

LPA receptor antagonist-1 (example 52) 作为溶血磷脂酸(LPA)受体的一种拮抗剂，可广泛应用于多种研究领域。

Dopamine D4 receptor ligand 2 (compound 17) 是一种针对多巴D4的高效选择性配体，其对D4的IC50值为0.057 nM，而对D2、5-HT1A、α1的IC50值分别高达>1000、220、270 nM。

ET receptor antagonist 2 (compound 16j) 作为一种ET受体拮抗剂，具有0.22 nM的IC50，主要应用于肺动脉高压(PAH)的研究。在大鼠模型中，它能够有效减缓野百合碱诱导的PAH症状。

GPVI antagonist 2 (Compound 1) 是一种潜在的 Glycoprotein VI (GPVI) 拮抗剂，能够作用于胶原蛋白 (IC50: 0.35 μM)、CRP (IC50: 0.80 μM)、convulxin (IC50: 195.2 μM)、凝血酶 (IC50: 81.38 μM)。其中糖蛋白 VI (GPVI) 是一种血小板主要胶原受体，是有效的、安全的抗血栓研究靶点。GPVI antagonist 2 是一种很有前途的抗血小板药物。

Calcium Channel antagonist 2是一种 calcium channel 拮抗剂 (IC50=5-20 μM)，可用于研究像疼痛和糖尿病等由于 Ca2+ 通道造成的疾病。

Estrogen receptor antagonist4 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist4 具有研究癌症疾病的潜力。

Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 是一种选择性蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂，口服活性，IC50值为7 nM。该化合物具有优良的药代动力学特性，适用于心血管疾病 (CVD) 如动脉粥样硬化和再狭窄的研究。

Glucocorticoid receptoragonist-2 (compound 21) 作为一种糖皮质激素受体激动剂，具有 6.6 nM 的 IC50 值，主要用于抗炎 ADC 分子的合成。同时，它也是 ABBV-3373 的活性对照物。

EGFReceptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) 是一种活性肽，它来源于表皮生长因子受体自身磷酸化位点 (酪氨酸992)。

5-HT3 antagonist 2 is an antagonist of 5-HT3 receptor.

NOD1/2 antagonist-1 是一种有效的NOD1/2双拮抗剂，其IC50值分别为 1.13 (NOD1) 和 0.77 μM (NOD2)。NOD1/2 antagonist-1 有可接受的 T1/2(67.6 min)。NOD1/2 antagonist-1 可提高紫杉醇 (PTX) 的抗肿瘤作用。

Adenosine receptor antagonist 3 具有用于癌症疾病研究的潜力，它是腺苷受体的有效拮抗剂。

Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.24 nM, EC50: 0.54 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。