Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) is a second generation selective estrogen receptor modulator (SERM) used to prevent osteoporosis in postmenopausal women. It has estrogen agonist effects on bone and cholesterol metabolism but behaves as a complete estrogen antagonist on mammary gland and uterine tissue.

ER:5.7 nM

Raloxifene由于缺乏对子宫组织的显著雌激素效应而与雌激素显著不同.Raloxifene在大鼠股骨中,重建骨矿物质密度和TGF beta 3 mRNA的表达.口服5周0.1 mg/kg-10 mg/kg Raloxifene增加卵巢切除大鼠的股骨和胫骨密度.Raloxifene在去卵巢（OVX）大鼠中以0.2 mg/kg的ED50降低血清胆固醇水平.Raloxifene在卵巢切除大鼠中,阻断骨质减少和骨生长的改变,骨重构以及血液胆固醇含量,但在减少骨形成方面效果较小,不能阻止子宫萎缩.

Raloxifene是一种醛氧化酶非竞争性抑制剂（Ki为51 nM）,该醛氧化酶催化含有异羟肟酸的化合物的还原反应。Raloxifene已被证明是人类肝醛氧化酶催化的酞嗪,香草醛和尼古丁-delta1'（5'） - 亚胺离子氧化的有效的非竞争性抑制剂,Ki值分别为0.87 nM,1.2 nM和1.4 nM。Raloxifene在纳微摩尔浓度下作为完全激动剂激活TGFβ 3启动子,并且Raloxifene在瞬时转染测定中作为纯雌激素拮抗剂抑制含雌激素应答元件的卵黄蛋白原启动子表达。