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Pralatrexate

Name: Pralatrexate
Brand: TargetMol
SKU: T6120
Price: 448 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T6120Cas号 146464-95-1

别名 普拉曲沙, Folotyn, 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤, 10-Propargyl-10-deazaaminopterin

Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂，也是二氢叶酸还原酶抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性，可研究复发/难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。

Pralatrexate

很棒

纯度: 99.59%

产品编号 T6120 别名 普拉曲沙, Folotyn, 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤, 10-Propargyl-10-deazaaminopterinCas号 146464-95-1

规格	价格	库存
1 mg	¥ 448	现货
2 mg	¥ 636	现货
5 mg	¥ 996	现货
10 mg	¥ 1,660	现货
25 mg	¥ 2,820	现货
50 mg	¥ 4,190	现货
100 mg	¥ 5,970	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 987	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) is a folate analogue inhibitor of dihydrofolate reductase (DHFR) exhibiting high affinity for reduced folate carrier-1 (RFC-1) with antineoplastic and immunosuppressive activities.
靶点活性	Axl (KPL-4 cells):0.16 μM, Axl (SUM149 cells):0.43 μM
体外活性	Pralatrexate和bortezomib对广泛的T-淋巴瘤细胞系展现了浓度依赖和时间依赖的细胞毒性。在所有研究的细胞系中，Pralatrexate与bortezomib联合应用时显示出协同作用。此外，Pralatrexate在与bortezomib联合应用时还能强烈诱导凋亡和caspase的激活。Western blot分析表明，Pralatrexate显著调节p27、NOXA、HH3和RFC-1的表达。[1]通过理性设计，Pralatrexate通过RFC-1改善细胞内运输，并通过增强聚谷氨酸缀合物的形成，提高细胞内药物保留。Pralatrexate主要通过抑制DHFR发挥药理作用，IC50值达到皮摩尔范围。[2]Pralatrexate通过降低的叶酸载体实现更优的细胞内转运，并通过增加多谷氨酸化在细胞内累积，展示出比其他抗叶酸药物更优的抗肿瘤活性。[3]与亚甲基四氢叶酸钙(MTX)相比，Pralatrexate展现出更佳的活性，这归因于其更快的运输速率和聚谷氨酸化作用，特别是在载体饱和时前者尤为重要。[4]
体内活性	Pralatrexate治疗在MV522小鼠模型中引起与治疗相关的毒性，表现为部分动物死亡前显著失重；然而，剩余的小鼠到第35天恢复了所有丢失的体重。[2]
别名	普拉曲沙, Folotyn, 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤, 10-Propargyl-10-deazaaminopterin

化学信息

分子量	477.47
分子式	C₂₃H₂₃N₇O₅
CAS No.	146464-95-1
Smiles	Nc1nc(N)c2nc(CC(CC#C)c3ccc(cc3)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)cnc2n1
密度	1.471g/cm3

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 55 mg/mL (115.19 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0944 mL	10.4719 mL	20.9437 mL	104.7186 mL
5 mM	0.4189 mL	2.0944 mL	4.1887 mL	20.9437 mL
10 mM	0.2094 mL	1.0472 mL	2.0944 mL	10.4719 mL
20 mM	0.1047 mL	0.5236 mL	1.0472 mL	5.2359 mL
50 mM	0.0419 mL	0.2094 mL	0.4189 mL	2.0944 mL
100 mM	0.0209 mL	0.1047 mL	0.2094 mL	1.0472 mL

计算器

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配液计算器
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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

AntifolateantitumorfolylpolyglutamatecytotoxicityPralatrexateinhibitInhibitorApoptosisRFC-1dihydrofolatep27reductasesynthetase

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