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T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
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T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 297 | 现货 | |
10 mg | ¥ 477 | 现货 | |
25 mg | ¥ 758 | 现货 | |
50 mg | ¥ 997 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
200 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
500 mg | ¥ 3,920 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 385 | 现货 |
产品描述 | T0901317 is a potent and selective agonist for both LXR and FXR, with EC50 of ~50 nM and 5 μM, respectively; it inhibits nuclear factor/κB (NF/κB). |
靶点活性 | LXR:50 nM(EC50), FXR:5 μM(EC50) |
体外活性 | T0901317通过LXR作用,并与其RXR异源二聚体伙伴协同,诱导ABCA1反向胆固醇转运蛋白的表达。T0901317上调与胆固醇外流调节和HDL代谢相关的ABCA1基因的表达。[1] T0901317展现了约5 μM的EC50,用于激活胆酸法尼醇X受体(FXRs),比天然FXR配体胆氧酸强10倍。[2] T0901317也是异源体受体孕烷X受体(PXR)的高亲和力配体。T0901317以相同的nM效力结合并激活PXR,如同其刺激LXR活性一样。T0901317不仅诱导LXR靶基因的表达,也诱导细胞和动物中PXR靶基因的表达,包括清道夫受体CD36。[3] T0901317在体外的初级神经元中降低淀粉样β蛋白的产生。[4] 已发现T0901317直接与RORα和RORγ高亲和力结合(Ki分别为132和51 nM),导致调节受体与转录辅助因子蛋白相互作用的能力。T0901317抑制RORα/γ依赖的ROR响应报告基因的转录激活,并在HepG2细胞中减少RORα在内源性ROR靶基因(G6Pase)处的类固醇受体辅激活因子-2的招募。[5] |
体内活性 | T0901317对11周龄APP23小鼠进行6天治疗,明显提高了ABCA1表达量,并降低了可溶性APP (sAPP)β与sAPPα切割产物的比率。最重要的是,此治疗显著减少了这些小鼠大脑中可溶性Aβ40和Aβ42的水平。[4] |
别名 | N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 |
分子量 | 481.33 |
分子式 | C17H12F9NO3S |
CAS No. | 293754-55-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (114.27 mM) Ethanol: 48.1 mg/mL (100 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
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