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T0901317

产品编号 T6690Cas号 293754-55-9
别名 N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

T0901317
TargetMol

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T0901317

纯度: 99.58%
产品编号 T6690 别名 N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺Cas号 293754-55-9

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

规格价格库存数量
5 mg¥ 297现货
10 mg¥ 477现货
25 mg¥ 758现货
50 mg¥ 997现货
100 mg¥ 1,490现货
200 mg¥ 2,390现货
500 mg¥ 3,920现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 385现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
T0901317 is a potent and selective agonist for both LXR and FXR, with EC50 of ~50 nM and 5 μM, respectively; it inhibits nuclear factor/κB (NF/κB).
靶点活性
LXR:50 nM(EC50), FXR:5 μM(EC50)
体外活性
T0901317通过LXR作用,并与其RXR异源二聚体伙伴协同,诱导ABCA1反向胆固醇转运蛋白的表达。T0901317上调与胆固醇外流调节和HDL代谢相关的ABCA1基因的表达。[1] T0901317展现了约5 μM的EC50,用于激活胆酸法尼醇X受体(FXRs),比天然FXR配体胆氧酸强10倍。[2] T0901317也是异源体受体孕烷X受体(PXR)的高亲和力配体。T0901317以相同的nM效力结合并激活PXR,如同其刺激LXR活性一样。T0901317不仅诱导LXR靶基因的表达,也诱导细胞和动物中PXR靶基因的表达,包括清道夫受体CD36。[3] T0901317在体外的初级神经元中降低淀粉样β蛋白的产生。[4] 已发现T0901317直接与RORα和RORγ高亲和力结合(Ki分别为132和51 nM),导致调节受体与转录辅助因子蛋白相互作用的能力。T0901317抑制RORα/γ依赖的ROR响应报告基因的转录激活,并在HepG2细胞中减少RORα在内源性ROR靶基因(G6Pase)处的类固醇受体辅激活因子-2的招募。[5]
体内活性
T0901317对11周龄APP23小鼠进行6天治疗,明显提高了ABCA1表达量,并降低了可溶性APP (sAPP)β与sAPPα切割产物的比率。最重要的是,此治疗显著减少了这些小鼠大脑中可溶性Aβ40和Aβ42的水平。[4]
别名N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
化学信息
分子量481.33
分子式C17H12F9NO3S
CAS No.293754-55-9
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (114.27 mM)
Ethanol: 48.1 mg/mL (100 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0776 mL10.3879 mL20.7758 mL103.8788 mL
5 mM0.4155 mL2.0776 mL4.1552 mL20.7758 mL
10 mM0.2078 mL1.0388 mL2.0776 mL10.3879 mL
20 mM0.1039 mL0.5194 mL1.0388 mL5.1939 mL
50 mM0.0416 mL0.2078 mL0.4155 mL2.0776 mL
100 mM0.0208 mL0.1039 mL0.2078 mL1.0388 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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