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Maprotiline hydrochloride (Psymion) 是一种桥环四环类抗抑郁药,是去甲肾上腺素重吸收抑制剂。
Maprotiline hydrochloride (Psymion) 是一种桥环四环类抗抑郁药,是去甲肾上腺素重吸收抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50 mg | ¥ 271 | 现货 | |
100 mg | ¥ 372 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 272 | 现货 |
产品描述 | Maprotiline hydrochloride (Psymion) is a bridged-ring tetracyclic antidepressant that is both mechanistically and functionally similar to the tricyclic antidepressants, including side effects associated with its use. |
体外活性 | Maprotiline 抑制 HEK 细胞中表达的 HERG 通道的 IC50 值为 5.2 μM,抑制卵母细胞中表达的 HERG 通道的 IC50 值为 24 μM。Maprotiline 能阻断开放通道,但对封闭通道没有明显影响。[1] Maprotiline 是一种四环类抗抑郁化合物,能强烈抑制去甲肾上腺素的摄取,但对血清素能的摄取缺乏抑制作用。Maprotiline 的α-肾上腺素能阻断活性也明显低于Amitriptyline。[2]Maprotiline 以浓度和时间依赖性的方式降低神经-2a细胞的活力。Maprotiline 可诱导细胞凋亡并增加 caspase-3 的活化。Maprotiline 还会诱导[Ca(2+)](i)增加,这涉及到细胞内储存在内质网中的 Ca(2+) 的调动。[3] |
体内活性 | 免疫组化法检测到,Maprotiline 能显著增加小鼠伏隔核和背侧纹状体中 GluR1 和 GluR2/3 亚基的表达;Western 印迹分析表明,Maprotiline 能显著增加海马中 GluR1 和 GluR2/3 的表达。[4] Maprotiline 对大鼠有很强的抗炎作用,这种作用与药物的外周和脊髓上作用有关。[5] 在训练前服用Maprotiline 会损害学习能力,但在训练后服用则没有明显的统计学影响。[6] |
别名 | 盐酸马普替林, Maprotiline HCl, Psymion, Deprilept, Ludiomil |
分子量 | 313.864 |
分子式 | C20H24ClN |
CAS No. | 10347-81-6 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 23 mg/mL (73.3 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 45 mg/mL (143.37 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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