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MT 63-78 是一种有效的直接AMPK 激活剂,EC50为 25 μM。它诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡,通过抑制脂肪生成和mTORC1途径来阻止前列腺癌的生长,具有抗肿瘤作用。
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MT 63-78 是一种有效的直接AMPK 激活剂,EC50为 25 μM。它诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡,通过抑制脂肪生成和mTORC1途径来阻止前列腺癌的生长,具有抗肿瘤作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 663 | 现货 | |
2 mg | ¥ 992 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,590 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,670 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,380 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,730 | 现货 |
产品描述 | MT 63-78 is a specific and effective direct AMPK activator (EC50: 25 μM). MT 63-78 blocks prostate cancer growth by inhibiting the lipogenesis and mTORC1 pathways. MT 63-78 has antitumor effects. MT 63–78 also causes cell mitotic arrest and apoptosis. |
靶点活性 | AMPK:25 μM (EC50), mTORC1: |
体外活性 | MT 63-78(0-50 μM;24小时;LNCaP、PC3、C4-4、C4-2B、CL1和22RV1细胞)处理促使抗凋亡蛋白Mcl-1减少,并伴随着促凋亡BH3-only蛋白Puma的积累。MT 63-78(0-50 μM;4天;LNCaP和PC3细胞)处理显示出细胞数量的剂量依赖性减少,并伴随AMPK信号的激活。MT 63-78(0-50 μM;30分钟;LNCaP和PC3细胞)处理表现为两个主要AMPK靶点乙酰辅酶A羧化酶(ACC)在Ser79位点和Raptor在Ser792位点的剂量依赖性磷酸化,同时增加了AMPKα亚单位上Thr172的磷酸化。MT 63-78(25 μM;24小时;LNCaP和CRPC细胞)处理导致G2/M期细胞群体显著增加。 |
体内活性 | MT 63-78(30 mg/kg;腹腔注射;每天;持续14天;C57 BL/6 雄性小鼠)治疗可导致肿瘤生长抑制33%。 |
分子量 | 326.35 |
分子式 | C21H14N2O2 |
CAS No. | 1179347-65-9 |
Smiles | Oc1cccc(O)c1-c1ccc(cc1)-c1ccc2[nH]cc(C#N)c2c1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 3.26 mg/mL (10 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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