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A-443654

Rating icon 很棒
产品编号 T14072Cas号 552325-16-3

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和Akt3具有同等效力的抑制作用,Ki=均为 160 pM。

A-443654
TargetMol

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A-443654

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纯度: 98.04%
产品编号 T14072Cas号 552325-16-3

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和Akt3具有同等效力的抑制作用,Ki=均为 160 pM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 662
现货
5 mg
¥ 1,650
现货
10 mg
¥ 2,580
现货
25 mg
¥ 4,770
现货
50 mg
¥ 6,650
现货
100 mg
¥ 8,960
现货
200 mg
¥ 11,800
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,450
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
A-443654 is a pan-Akt inhibitor. A-443654 has equal potency against Akt1, Akt2, or Akt3 within cells (Ki=160 pM).
靶点活性
GSK-3β:41 nM (ki), Akt1:160 pM (ki), Src:2.6 μM (ki), Akt2:160 pM (ki), RSK2:11 nM (ki), CDK2:24 nM (ki), PKA:6.3 nM (ki), KDR:3.1 μM (ki), MAPK-AP2:3.3 μM (ki), PKCγ:24 nM (ki), PKCδ:33 nM (ki), Akt3:160 pM (ki), ERK2:340 nM (ki), c-Kit:1.2 μM (ki), Chk1:2.3 μM (ki), CK2:2.4 μM (ki)
体外活性
A-443654表现出160 pM的Ki值,相较于最初的引导分子,其效力提高了30,000倍。A-443654在所有三种细胞系中以剂量响应的方式减少P-GSK3的活性。A-443654对Akt比PKA的选择性提高了40倍,并且在细胞内均等地抑制Akt1、Akt2或Akt3。A-443654引起的形态变化在10A和10CA1a细胞中很快出现(在2至4小时内),并且10CA1a细胞对A-443654的敏感性高于10A细胞。A-443654抑制肿瘤细胞增殖,EC50为0.1 μM[1]。A-443654对突变细胞相比WT细胞展示出最大的选择性效应,突变细胞的相对生长抑制超过3.5倍[3]。利用FACScan分析rapamycin和A-443654对10A与10CA1a细胞DNA含量的影响。相比之下,A-443654在2 μM与5 μM浓度下,分别在8小时内使10CA1a细胞的Bcl-2水平降低30至40%。然而,rapamycin与2或5 μM的A-443654联合使用,分别在10A细胞和10CA1a细胞中明显降低了约40至50%以及约70%的Bcl-2蛋白水平。2 μM的A-443654单独使用会导致10CA1a细胞在12小时后脱离培养板,但不会导致10A细胞脱离,而1 μM的A-443654则在12小时后使10CA1a细胞脱离培养板[2]。
体内活性
A-443654 (7.5 mg/kg/d, s.c.) 在3T3-Akt1侧翼肿瘤模型中抑制肿瘤生长。A-443654 (30 mg/kg, s.c.) 在MiaPaCa-2肿瘤中增加了磷酸化Akt1的水平。A-443654 (50 mg/kg, s.c.) 引起3T3-Akt1侧翼肿瘤中的细胞凋亡 [1]。
化学信息
分子量397.47
分子式C24H23N5O
CAS No.552325-16-3
SmilesC([C@@H](COC=1C=C(C=NC1)C=2C=C3C(=CC2)NN=C3C)N)C=4C=5C(NC4)=CC=CC5
密度1.307 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (251.59 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5159 mL12.5796 mL25.1591 mL125.7957 mL
5 mM0.5032 mL2.5159 mL5.0318 mL25.1591 mL
10 mM0.2516 mL1.2580 mL2.5159 mL12.5796 mL
20 mM0.1258 mL0.6290 mL1.2580 mL6.2898 mL
50 mM0.0503 mL0.2516 mL0.5032 mL2.5159 mL
100 mM0.0252 mL0.1258 mL0.2516 mL1.2580 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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