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Bafetinib

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产品编号 T6311Cas号 859212-16-1
别名 巴氟替尼, NS-187, INNO-406

Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂,IC50值为5.8和19 nM。

Bafetinib
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Bafetinib

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纯度: 99.68%
产品编号 T6311 别名 巴氟替尼, NS-187, INNO-406Cas号 859212-16-1

Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂,IC50值为5.8和19 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 278现货
2 mg¥ 392现货
5 mg¥ 622现货
10 mg¥ 977现货
25 mg¥ 1,530现货
50 mg¥ 1,9305日内发货
100 mg¥ 3,7305日内发货
200 mg¥ 5,3305日内发货
500 mg¥ 7,8805日内发货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 789现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Bafetinib (INNO-406) (INNO-406) is an effective and specific dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor (IC50: 5.8/19 nM), and no inhibition of the phosphorylation of the T315I mutant and less effective to c-Kit and PDGFR.
靶点活性
Lyn:19 nM, Abl:5.8 nM
体外活性
Bafetinib通过阻断WT Bcr-Abl自磷酸化及其下游激酶活性,对K562和293T细胞的IC50分别为11 nM和22 nM,有效抑制包括K562、KU812和BaF3/wt在内的Bcr-Abl阳性细胞系的生长,对Bcr-Abl阴性的U937细胞系增殖无影响。此外,Bafetinib对Bcr-Abl点突变细胞系(例如BaF3/E255K细胞)展示了剂量依赖的抗增殖效果。[1] 在Bcr-Abl阳性白血病细胞系中,Bafetinib通过阻断Bcr-Abl的磷酸化,诱导包括半胱天冬酶介导和非半胱天冬酶依赖的细胞死亡。[2]
体内活性
在Bcr-Abl阳性的KU812小鼠模型中,Bafetinib(0.2 mg/kg/天)显著抑制肿瘤生长,在20 mg/kg/天的剂量下能完全抑制肿瘤生长,并且没有不良反应。对于Balb/c小鼠,Bafetinib的最大耐受剂量为200 mg/kg/d,生物可利用度(BA)值为32%。[1] 在携带Ba/F3/wt bcr-ablGFP、Ba/F3/Q252H或Ba/F3/M351T细胞的中枢神经系统(CNS)白血病模型中,Bafetinib(60 mg/kg)和环孢霉素A(CsA)(50 mg/kg)的组合治疗比单独使用Bafetinib或CsA更显著地抑制了大脑中白血病的生长。[3]
激酶实验
Kinase assay : Bcr-Abl kinase assays are performed in 25 μL of reaction mixture containing 250 μM peptide substrate, 740 Bq/μL [γ-33P]ATP, and 20 μM cold adenosine triphosphate (ATP) by using the SignaTECT protein tyrosine kinase assay system. Each Bcr-Abl kinase is used at a concentration of 10 nM. Kinase assays for Abl, Src, and Lyn are carried out with an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) kit. The inhibitory effects of NS-187 against 79 tyrosine kinases are tested with KinaseProfiler.
细胞实验
K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, and BaF3/T315I cells are plated at 1 × 103 in 96-well plates, whereas KU812 and U937 cells are plated at 5 × 103 in 96-well plates. Cells are incubated with serial dilutions of Bafetinib for 3 days. Cell proliferation is measured by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide; Nacalai Tesque) assay, and the 50% inhibitory concentration (IC50) values are calculated by fitting the data to a logistic curve. (Only for Reference)
别名巴氟替尼, NS-187, INNO-406
化学信息
分子量576.62
分子式C30H31F3N8O
CAS No.859212-16-1
SmilesCN(C)[C@H]1CCN(Cc2ccc(cc2C(F)(F)F)C(=O)Nc2ccc(C)c(Nc3nccc(n3)-c3cncnc3)c2)C1
密度1.36 g/cm3
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 93 mg/mL (161.3 mM)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7342 mL8.6712 mL17.3424 mL86.7122 mL
5 mM0.3468 mL1.7342 mL3.4685 mL17.3424 mL
10 mM0.1734 mL0.8671 mL1.7342 mL8.6712 mL
20 mM0.0867 mL0.4336 mL0.8671 mL4.3356 mL
50 mM0.0347 mL0.1734 mL0.3468 mL1.7342 mL
100 mM0.0173 mL0.0867 mL0.1734 mL0.8671 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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