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Lenalidomide

产品编号 T1642Cas号 191732-72-6
别名 来那度胺, CC-5013

Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂,具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解,常用于 PROTAC 产品的合成。

Lenalidomide

Lenalidomide

纯度: 99.97%
产品编号 T1642 别名 来那度胺, CC-5013Cas号 191732-72-6

Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂,具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解,常用于 PROTAC 产品的合成。

规格价格库存数量
1 mg¥ 112现货
5 mg¥ 226现货
10 mg¥ 318现货
25 mg¥ 518现货
50 mg¥ 759现货
100 mg¥ 1,120现货
200 mg¥ 1,320现货
500 mg¥ 1,630现货
1 g¥ 2,450现货
5 g¥ 4,870现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 245现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Lenalidomide (CC-5013) is an immunomodulator with oral activity. Lenalidomide is a ligand for the ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN), which selectively ubiquitinates and degrades two lymphoid transcription factors, IKZF1 and IKZF3, via the CRBN-CRL4 ubiquitin ligase, and is commonly used in the synthesis of PROTAC products.
靶点活性
TNF-α:13 nM
体外活性
方法: 六种恶性胶质瘤细胞系 A-172、AM-38、T98G、U-138MG、U-251MG 和 YH-13 用 Lenalidomide (0.01-100 µM) 处理 72 h,使用 Coulter counter assay 检测细胞数目。
结果: Lenalidomide 以浓度依赖的方式抑制所有恶性神经胶质瘤细胞的细胞计数。[1]
方法: DC 从 MM 患者的 BM CD14+ 细胞分化,用 Lenalidomide (0.1-1 µM) 处理 8 天,使用 flow-cytometry 分析 DC 成熟标志物。
结果: 尽管成熟 DC 的数量和百分比都有所减少,但在 MM 患者体内达到的浓度范围内,Lenalidomide 显著增加了来源于 BM 的 DC 的 HLA-DR、CD86 和 CD209 ​的表达。[2]
体内活性
方法: 为检测体内抗肿瘤活性,将 Lenalidomide (25 mg/kg) 腹腔注射给携带 5TGM1 肿瘤的 C57BL/KaLwRij 或 B6-SCID 小鼠,每天一次,持续 21 天。
结果: Lenalidomide 抑制了携带 5TGM1 的 C57BL/KaLwRij 小鼠的肿瘤生长并延长了其生存期。Lenalidomide 显著增加了 B6-SCID 小鼠模型中分泌 IFN-γ 的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞的数量,但对 NK 细胞和 B 细胞没有影响。Lenalidomide 在体内略微降低了 CD25+Foxp3+ T 细胞的数量,但增加了 CD8+ T 细胞中穿孔素的表达。Lenalidomide 在体内促进了 1 型抗肿瘤免疫反应。[3]
细胞实验
The human NSCLC cell lines Lu-99, H1299, A549, EBC1, and H460 were cultured in RPMI-1640 medium containing 10% fetal bovine serum and antibiotics at 37°C in a humidified chamber containing 5% CO2. Cells were seeded into 60-mm culture dishes (2x10^5 cells per dish) with various concentrations of lenalidomide and incubated for various times [1].
动物实验
Mice were administered sterile preparations of lenalidomide normalized to body weight. Intravenously (IV) dosed animals received drug by bolus tail vein injections, and extravascularly dosed mice received drug by bolus intraperitoneal injections (IP) or oral gavage (PO). Dosing solution, concentrations were adjusted so dose volumes ranged between approximately 100 and 150 μL for IV injections and between approximately 150 and 250 μL for IP and PO dosing in the pharmacokinetic study. However, for the range-finding study, increased dose volumes were used (up to 200 μL IV, 300 μL IP, and 600 μL PO, per approved animal use protocol) to explore elevated lenalidomide doses. The bolus injection rates for all IV, IP, or PO injections were less than 5 s. Concentrations of dosing solutions were verified by liquid chromatography-mass spectrometry [4].
别名来那度胺, CC-5013
化学信息
分子量259.26
分子式C13H13N3O3
CAS No.191732-72-6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (192.86 mM)
10% DMSO+90% Saline: 2.59 mg/mL (9.99 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
溶液配制表
10% DMSO+90% Saline/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.8571 mL19.2857 mL38.5713 mL192.8566 mL
5 mM0.7714 mL3.8571 mL7.7143 mL38.5713 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.3857 mL1.9286 mL3.8571 mL19.2857 mL
20 mM0.1929 mL0.9643 mL1.9286 mL9.6428 mL
50 mM0.0771 mL0.3857 mL0.7714 mL3.8571 mL
100 mM0.0386 mL0.1929 mL0.3857 mL1.9286 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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