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Pranoprofen (Pyranoprofen) 可抑制COX1/2酶,阻断花生四烯酸转化为二十烷醇,减少前列腺素的合成。它是一种用于眼科的非甾体抗炎试剂。
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Pranoprofen (Pyranoprofen) 可抑制COX1/2酶,阻断花生四烯酸转化为二十烷醇,减少前列腺素的合成。它是一种用于眼科的非甾体抗炎试剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25 mg | ¥ 198 | 现货 | |
50 mg | ¥ 289 | 现货 | |
100 mg | ¥ 497 | 现货 | |
200 mg | ¥ 726 | 现货 | |
500 mg | ¥ 1,190 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 212 | 现货 |
产品描述 | Pranoprofen (Pyranoprofen) (INN) is a non-steroidal anti-inflammatory drug used in ophthalmology. |
体外活性 | Pranoprofen抑制ER应激诱导的葡萄糖调节蛋白78(一种ER定位的分子伴侣)的表达。Pranoprofen可抑制 ER 应激诱导的 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达,CHOP 是一种细胞凋亡转录因子。单独使用Pranoprofen会诱导 eIF2alpha 磷酸化,而 ER 压力会进一步增加这种磷酸化。在原代培养的神经胶质细胞中,Pranoprofen可抑制ER应激诱导的X-box结合蛋白1(XBP-1)剪接。[1] Pranoprofen(0.0625-1.0 g/L)对人角膜内皮细胞(HCE)具有毒性,其细胞毒性的程度与剂量和时间有关。Pranoprofen可诱导质膜通透性升高、DNA 断裂和凋亡体形成。Pranoprofen 对 HCE 细胞具有凋亡诱导作用。0.0625克/升以上的Pranoprofen在体外诱导细胞凋亡,对HCE细胞具有严重的细胞毒性,眼科临床应慎重使用。[2] |
体内活性 | 口服Pranoprofen 后,小鼠 3 天内尿液和粪便中的放射性排泄量分别为剂量的 81.1%和 18.7%,大鼠为 51.5%和 39.4%,豚鼠为 81.8%和 9.0%,兔子为 93.2%和 3.6%。[3] 在兔子体内,Pranoprofen 以葡萄糖醛酸Pranoprofen 的形式从尿液中排出。Pranoprofen ,尤其是 R(-)-异构体,在兔子肾脏中分布明显。[4] 尽管Pranoprofen 的葡萄糖醛酸化能力较强,但在小鼠体内,低剂量的Pranoprofen 更倾向于葡萄糖醛酸化,而不是葡萄糖苷酸化。[5] |
别名 | 普拉洛芬, Pyranoprofen |
分子量 | 255.27 |
分子式 | C15H13NO3 |
CAS No. | 52549-17-4 |
Smiles | CC(C(O)=O)c1ccc2Oc3ncccc3Cc2c1 |
密度 | 1.308 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 6 mg/mL (23.5 mM) DMSO: 50 mg/mL (195.87 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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