Belinostat (PXD101) is an inhibitor of hydroxamic acid-type histone deacetylase (HDAC, IC50 of 27 nM in HeLa cell extracts),and with antineoplastic activity.

HDAC6:82 nM , HDAC:27 nM (Hela cell)

Belinostat是一种新型羟胺酸型组蛋白去乙酰化酶活性抑制剂，能够在HeLa细胞提取物中抑制组蛋白去乙酰化酶活性，IC(50)为27 nM，并在浓度依赖性(0.2-5 micro M)条件下增加肿瘤细胞系中组蛋白H4的乙酰化水平。Belinostat在体外对多种肿瘤细胞系具有细胞毒性，通过克隆形成试验测定的IC(50)值范围为0.2-3.4 micro M，并能诱导凋亡。

经裸鼠日常处理Belinostat（10-40 mg/kg/day i.p.）连续7天，承载人类卵巢和结肠肿瘤异种移植物的裸鼠表现出显著的剂量依赖性生长延迟，且未观察到对鼠明显的毒性迹象。对于顽固性卵巢肿瘤细胞的异种移植物也观察到生长延迟。在使用Belinostat治疗3小时后，鼠的血液和肿瘤中检测到H4乙酰化显著增加。人类肿瘤异种移植物在鼠体内的生长抑制，且未表现出明显毒性，表明Belinostat作为一种新型抗肿瘤化合物具有潜力。