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BOT-64 是一种 IKK-2 抑制剂,靶向激酶激活环结构域中的 Ser177 和/或 Ser181 残基。BOT-64 是一种可渗透细胞的苯并恶硫醇化合物。
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BOT-64 是一种 IKK-2 抑制剂,靶向激酶激活环结构域中的 Ser177 和/或 Ser181 残基。BOT-64 是一种可渗透细胞的苯并恶硫醇化合物。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 472 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,190 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,590 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,730 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,480 | 现货 | |
200 mg | ¥ 8,730 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,070 | 现货 |
产品描述 | BOT-64 is an IKK-2 inhibitor which targets the Ser177 and/or Ser181 residues in the kinase's activation loop domain.BOT-64 is a cell-permeable benzoxathiole compound |
体外活性 | BOT-64能够抑制LPS激活的巨噬细胞中IKKbeta介导的IkappaBalpha磷酸化,从而阻断下游事件的连锁反应,包括IkappaBalpha的蛋白质降解、DNA结合能力以及NF-kappaB的转录活性。此外,BOT-64在细胞内抑制由LPS诱导的IKKbeta活性,并在高度纯化的IKKbeta上抑制其催化活性。值得注意的是,通过将IKKbeta激活环中的Ser-177和Ser-181残基替换为谷氨酸残基,BOT-64对无细胞IKKbeta的作用被消除,这表明了苯并噻唑与IKKbeta直接相互作用的位点。BOT-64还能减弱NF-kappaB调控的炎症基因表达,如在LPS激活或表达载体IKKbeta转染的巨噬细胞中的诱导型一氧化氮合酶、环氧合酶-2、肿瘤坏死因子-α、白细胞介素(IL)-1β和IL-6。 |
分子量 | 273.35 |
分子式 | C15H15NO2S |
CAS No. | 113760-29-5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (109.75 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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