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Aplidine

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产品编号 T9715Cas号 137219-37-5
别名 普拉泰

Aplidine 是有效的eEF1A2(KD=80 nM) 靶向的抗癌药物。Aplidine 具有抗病毒活性,抑制SARS-CoV-2的 IC90为 0.88 nM。Aplidine 在多发性骨髓瘤,晚期癌症及 COVID-19 领域有研究的价值。

Aplidine
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Aplidine

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纯度: 98.12%
产品编号 T9715 别名 普拉泰Cas号 137219-37-5

Aplidine 是有效的eEF1A2(KD=80 nM) 靶向的抗癌药物。Aplidine 具有抗病毒活性,抑制SARS-CoV-2的 IC90为 0.88 nM。Aplidine 在多发性骨髓瘤,晚期癌症及 COVID-19 领域有研究的价值。

规格价格库存数量
1 mg¥ 2,930期货
5 mg¥ 6,930期货
10 mg¥ 9,370期货
25 mg¥ 13,900期货
50 mg¥ 18,700期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 13,200现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Aplidine possesses antiviral activity against SARS-CoV-2(IC90 = 0.88 nM). Aplidine is a potent anti-cancer agent by targeting eukaryotic translation elongation factor 1 Alpha 2(EEF1A2, Kd = 80 nM).
靶点活性
SARS-CoV-2:0.88 nM(IC90), eEF1A2:80 nM(Kd)
体外活性
在hACE2-293T细胞中,Aplidine展现出对抗SARS-CoV-2的活性,其IC90为0.88 nM。在一个建立的人类肺细胞样细胞模型中,Aplidine抑制SARS-CoV-2复制,其IC90为3.14 nM,选择性指数为40.4[1]。Aplidine(20 nM; 1小时)在MOLT-4细胞中诱导剂量依赖性VEGF分泌减少。Aplidine(20 nM; 1小时)在正常内皮细胞中不显著抑制VEGF-R1 mRNA的表达,这些细胞确实表达VEGFR-1,但不分泌VEGF[1]。
体内活性
在表达人类ACE2的BALB/c小鼠中,Aplidine显著降低了SARS-CoV-2感染。0.3 mg/kg Aplidine处理组的SARS-CoV-2病毒滴度在肺部减少了近2个对数单位,而1 mg/kg处理组病毒滴度降低了1.5个对数单位[2]。
别名普拉泰
化学信息
分子量1110.34
分子式C57H87N7O15
CAS No.137219-37-5
Smiles[H][C@@]12CCCN1C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](C)C(=O)[C@@H](OC(=O)C[C@H](O)[C@]([H])(NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)C(C)=O)[C@@H](C)OC(=O)[C@H](Cc1ccc(OC)cc1)N(C)C2=O)[C@@H](C)CC)C(C)C
密度1.24 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (90.06 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.9006 mL4.5031 mL9.0063 mL45.0313 mL
5 mM0.1801 mL0.9006 mL1.8013 mL9.0063 mL
10 mM0.0901 mL0.4503 mL0.9006 mL4.5031 mL
20 mM0.0450 mL0.2252 mL0.4503 mL2.2516 mL
50 mM0.0180 mL0.0901 mL0.1801 mL0.9006 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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