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Aplidine 是有效的eEF1A2(KD=80 nM) 靶向的抗癌药物。Aplidine 具有抗病毒活性,抑制SARS-CoV-2的 IC90为 0.88 nM。Aplidine 在多发性骨髓瘤,晚期癌症及 COVID-19 领域有研究的价值。
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Aplidine 是有效的eEF1A2(KD=80 nM) 靶向的抗癌药物。Aplidine 具有抗病毒活性,抑制SARS-CoV-2的 IC90为 0.88 nM。Aplidine 在多发性骨髓瘤,晚期癌症及 COVID-19 领域有研究的价值。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 2,930 | 期货 | |
5 mg | ¥ 6,930 | 期货 | |
10 mg | ¥ 9,370 | 期货 | |
25 mg | ¥ 13,900 | 期货 | |
50 mg | ¥ 18,700 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 13,200 | 现货 |
产品描述 | Aplidine possesses antiviral activity against SARS-CoV-2(IC90 = 0.88 nM). Aplidine is a potent anti-cancer agent by targeting eukaryotic translation elongation factor 1 Alpha 2(EEF1A2, Kd = 80 nM). |
靶点活性 | SARS-CoV-2:0.88 nM(IC90), eEF1A2:80 nM(Kd) |
体外活性 | 在hACE2-293T细胞中,Aplidine展现出对抗SARS-CoV-2的活性,其IC90为0.88 nM。在一个建立的人类肺细胞样细胞模型中,Aplidine抑制SARS-CoV-2复制,其IC90为3.14 nM,选择性指数为40.4[1]。Aplidine(20 nM; 1小时)在MOLT-4细胞中诱导剂量依赖性VEGF分泌减少。Aplidine(20 nM; 1小时)在正常内皮细胞中不显著抑制VEGF-R1 mRNA的表达,这些细胞确实表达VEGFR-1,但不分泌VEGF[1]。 |
体内活性 | 在表达人类ACE2的BALB/c小鼠中,Aplidine显著降低了SARS-CoV-2感染。0.3 mg/kg Aplidine处理组的SARS-CoV-2病毒滴度在肺部减少了近2个对数单位,而1 mg/kg处理组病毒滴度降低了1.5个对数单位[2]。 |
别名 | 普拉泰 |
分子量 | 1110.34 |
分子式 | C57H87N7O15 |
CAS No. | 137219-37-5 |
Smiles | [H][C@@]12CCCN1C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](C)C(=O)[C@@H](OC(=O)C[C@H](O)[C@]([H])(NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)C(C)=O)[C@@H](C)OC(=O)[C@H](Cc1ccc(OC)cc1)N(C)C2=O)[C@@H](C)CC)C(C)C |
密度 | 1.24 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (90.06 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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