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Lopinavir

Name: Lopinavir
Brand: TargetMol
SKU: T1623
Price: 297 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T1623Cas号 192725-17-0

别名 洛匹那韦, ABT-378

Lopinavir (ABT-378) 是一种选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶的高效抑制剂。它通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂。

Lopinavir

很棒

纯度: 99.14%

产品编号 T1623 别名 洛匹那韦, ABT-378Cas号 192725-17-0

Lopinavir (ABT-378) 是一种选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶的高效抑制剂。它通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂。

规格	价格	库存
25 mg	¥ 297	现货
50 mg	¥ 417	现货
100 mg	¥ 671	现货
500 mg	¥ 1,896	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 460	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Lopinavir (ABT-378) is a peptidomimetic HIV protease inhibitor that retains activity against HIV protease with the Val 82 mutation. Lopinavir is less affected by binding to serum proteins than the structurally-related drug ritonavir.
靶点活性	HIV protease:1.3 pM(Ki)
体外活性	用Lopinavir（10 mg/kg,p.o.）处理大鼠 ,Cmax为 0.8 μg/mL,该药物生物利用度为25%.
体内活性	Lopinavir是Rh123的有效抑制剂,对Caco-2细胞层的IC50为1.7 mM。Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶（V82A, V82T和V82F）结合,Ki分别为4.9、3.7和 3.6 pM。Lopinavir（0.5 nM）可抑制野生型HIV蛋白酶活性（93％）。在有或无50% HS存在时,Lopinavir作用于MT4细胞可抑制HIV蛋白酶活性,EC50 分别为 102和17 nM。在肝微粒中,Lopinavir可转换成初级代谢物M-3和M-4,该过程具有NADPH依赖性。Lopinavir 处理LS 180V 细胞72 h,可降低细胞内Rh123含量,还能诱导P-糖蛋白免疫反应性蛋白和信使RNA水平。 Lopinavir 对C亚型克隆 C6的IC50为9.4 nM。作用于人肝微粒体时,Lopinavir对CYP3A的IC50 为 7.3 mM,对人CYP1A2,2B6,2C9,2C19,2D6也有微弱抑制作用。
别名	洛匹那韦, ABT-378

化学信息

分子量	628.8
分子式	C₃₇H₄₈N₄O₅
CAS No.	192725-17-0
Smiles	[C@@H](C(N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C[C@@H]([C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(COC3=C(C)C=CC=C3C)=O)O)=O)([C@@H](C)C)N4C(=O)NCCC4
密度	1.163 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 116 mg/mL (184.5 mM)

DMSO: 116 mg/mL (184.5 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.5903 mL	7.9517 mL	15.9033 mL	79.5165 mL
5 mM	0.3181 mL	1.5903 mL	3.1807 mL	15.9033 mL
10 mM	0.1590 mL	0.7952 mL	1.5903 mL	7.9517 mL
20 mM	0.0795 mL	0.3976 mL	0.7952 mL	3.9758 mL
50 mM	0.0318 mL	0.1590 mL	0.3181 mL	1.5903 mL
100 mM	0.0159 mL	0.0795 mL	0.1590 mL	0.7952 mL

计算器

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稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

inhibitcoadministrationSARS coronavirusLopinavirmutantInhibitorwild-typeHIVHuman immunodeficiency virusSARS-CoVinfectionABT378replicationHIV ProteaseABT 378

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