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Gemcitabine

Rating icon 很棒
产品编号 T0251Cas号 95058-81-4
别名 吉西他滨, NSC 613327, LY188011

Gemcitabine (LY188011) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物,一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。

Gemcitabine

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纯度: 100%
产品编号 T0251 别名 吉西他滨, NSC 613327, LY188011Cas号 95058-81-4

Gemcitabine (LY188011) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物,一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。

规格价格库存数量
50 mg¥ 423现货
100 mg¥ 592现货
200 mg¥ 898现货
500 mg¥ 1,681现货
1 g¥ 2,570现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 134现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Gemcitabine (LY188011) is a synthetic cytosine nucleoside derivative and an inhibitor of DNA synthesis. Gemcitabine has antitumor and antimetabolic activities. Gemcitabine induces autophagy and apoptosis.
靶点活性
MIAPaCa2:40nM, Capan-2 cells:12 nM, BxPC-3 cells:18nM
体外活性
方法:PDAC 衍生成对原发性癌症细胞 (PCCs) PCC-1、PCC-2、PCC-5、PCC-6 和 PDAC 细胞 BxPC-3、 Mia PaCa-2、Panc-1 用 Gemcitabine (0.001-1000 µM) 处理 48 h,使用 MTT 方法检测细胞生长抑制情况。
结果:Gemcitabine 剂量依赖性地抑制 PCC-1、PCC-2、PCC-5、PCC-6、BxPC-3、 Mia PaCa-2、Panc-1 细胞生长,IC50 分别为 1.2/0.3/1.2/4.3/4.2/7.9/10.5 µM。[1]
方法:人胰腺癌细胞 PK-1 用 Gemcitabine (30 nM) 处理 24-48 h,使用 Flow Cytometry 方法检测细胞周期情况。
结果:Gemcitabine 诱导 PK-1 细胞在 G0/G1 期的百分比增加,S 期及 G2/M 细胞比例下降。Gemcitabine 诱导 PK-1 细胞 S 期细胞周期停滞。[2]
方法:人肺癌细胞 SPC-A1 和 A549 用 GFP 标记的 LC3 转染,24 h 后 加 Gemcitabine (5 μM) 孵育 24 h,使用共聚焦激光扫描显微镜检测 LC3 表达情况。
结果:LC3-II 的积累是自噬的标志。 Gemcitabine 显著增加了肿瘤细胞的 GFP-LC3 点,表明自噬水平提高。[3]
体内活性
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Gemcitabine (20 mg/kg) 腹腔注射给携带人高级别脑膜瘤肿瘤 HKBMM 的 BALB/cAJcl-nu/nu 小鼠,每周两次,持续四周。
结果:Gemcitabine 治疗不仅抑制了肿瘤的发生,而且抑制了肿瘤生长。Gemcitabine 在体内阻断肿瘤细胞的细胞周期进程并促进细胞凋亡。Gemcitabine 通过细胞抑制和细胞毒性机制对高级别脑膜瘤发挥强大的抗肿瘤活性。[4]
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Gemcitabine (50 mg/kg/每周两次/腹腔注射) 和 DMAPT (40 mg/kg/天/灌胃) 给携带胰腺癌肿瘤的 LSL-KrasG12D/+; LSL-Trp53R172H; Pdx-1-Cre 突变小鼠。
结果:Gemcitabine 或 DMAPT/Gemcitabine 组合显著提高了中位生存率 (254.5 或 255  天与 217.5 天),并降低了胰腺腺癌的发生率和多样性。Gemcitabine 治疗增加了小鼠血浆中 IL-1α、IL-1β和IL-17的水平,而 DMAPT/Gemcitabine 降低了 IL-12p40、MCP-1、MIP-1β、eotaxin 和 TNF-α的水平,都是 κB 的靶基因。[5]
细胞实验
The cytotoxic effect of gemcitabine was evaluated with the MTT assay. SPC-A1 or A549 cells were treated with gemcitabine (0.05–500 lM) for 24 h. Then, 10 ll of MTT (5 mg/ml in PBS) was added to each well and incubated for 4 h at 37 C. Then, the formazan crystals were solubilized with 200 ll DMSO. The absorbance at 570 nm was measured using an automatic multiwell spectrophotometer. The experiment was repeated four times for each group [3].
动物实验
At 1 month of age, LSL-Kras G12D/+; LSL-Trp53 R172H; Pdx-1-Cre mice are randomized into treatment groups (placebo, DMAPT, Gemcitabine, DMAPT/Gemcitabine). Placebo (vehicle=hydroxylpropyl methylcellulose, 0.2% Tween 80 [HPMT]) and DMAPT (40 mg/kg body weight in HPMT) are administered by oral gastric lavage once daily. Gemcitabine (50 mg/kg body weight in PBS) is administered by intraperitoneal injection twice weekly. Mouse weight is monitored weekly. Treatment is continued until mice show signs of lethargy, abdominal distension or weight loss at which time they are sacrificed. Successful excision-recombination events are confirmed in the pancreata of mice by detecting the presence of a single LoxP site [5].
别名吉西他滨, NSC 613327, LY188011
化学信息
分子量263.2
分子式C9H11F2N3O4
CAS No.95058-81-4
SmilesNC1=NC(=O)N(C=C1)[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)C1(F)F
密度1.84 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 6.25 mg/mL (23.75 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 125 mg/mL (474.92 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 12.5 mg/mL (47.49 mM), Sonication is recommended.
5% DMSO+95% Saline: 0.75 mg/mL (2.85 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.7994 mL18.9970 mL37.9939 mL189.9696 mL
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.7599 mL3.7994 mL7.5988 mL37.9939 mL
10 mM0.3799 mL1.8997 mL3.7994 mL18.9970 mL
20 mM0.1900 mL0.9498 mL1.8997 mL9.4985 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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