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GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂,IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活,并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。
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GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂,IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活,并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 592 | 现货 | |
5 mg | ¥ 921 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,255 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,525 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 911 | 现货 |
产品描述 | GSK2606414 is a cell-permeable and orally active protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase(PERK)inhibitor with IC50 of 0.4 nM. GSK2606414 inhibits PERK activation in cells and suppresses the growth of human tumor xenografts in mice. |
靶点活性 | EIF2AK3 (PERK):0.4 nM |
体外活性 | 方法:GSK2606414(0.1,1,3,10,30,100μM,72小时)处理S1-M1-80 载体和 S1-M1-80 sgABCG2 细胞,MTT法进行细胞毒性测定。 结果:GSK2606414 对两个细胞均显示出剂量依赖性细胞毒作用。[2] 方法:GSK2606414(0.5,1μM,24小时)和高葡萄糖 (30 mM) 处理 N2A 细胞,裂解细胞并进行免疫印迹分析。 结果:GSK2606414 处理的N2A 细胞降低了细胞中的 eIF2α 的磷酸化并以剂量依赖性方式显著降低 p-PERK 水平,GSK2606414 可以抑制 PERK/p-eIF2α/ATF4/CHOP 信号轴。[3] |
体内活性 | 方法:GSK2606414(50,150mg/kg,口服,每天两次, 21 天)治疗携带皮下胰腺人类 BxPC3肿瘤的小鼠,观察对小鼠肿瘤生长的影响。 结果:GSK2606414 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长,两种剂量下,对小鼠肿瘤生长抑制率分别为 20% 和 59%。[1] |
分子量 | 451.44 |
分子式 | C24H20F3N5O |
CAS No. | 1337531-36-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (110.76 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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