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Carprofen (Ridamyl) 是多靶点FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。它是一种丙酸衍生物和非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛和解热活性。
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Carprofen (Ridamyl) 是多靶点FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。它是一种丙酸衍生物和非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛和解热活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50 mg | ¥ 316 | 现货 | |
100 mg | ¥ 455 | 现货 | |
200 mg | ¥ 663 | 现货 | |
500 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 187 | 现货 |
产品描述 | Carprofen (Ridamyl) is a propionic acid derivate and nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) with anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic activities. |
靶点活性 | COX-2 (canine):30 nM |
体外活性 | 4 mg/kg Carprofen导致狗体内最大血药浓度明显增高.4 mg/kg Carprofen处理犬类,比哌替啶具有稍好的止痛效果,产生较少镇静作用.在犬类中,手术前Carprofen比其它组具有较低的疼痛评分,在拔管2小时效果明显.Carprofen处理犬类,18小时都提供良好的镇痛效果,且无不良副作用.Carprofen大大提高瘸鸟的速度. |
体内活性 | Carprofen通过荧光和平衡透析法,结合到人血清白蛋白(HSA),两种结合常数[K1=5.1 μM (荧光) 和3.7 μM (ED),K2=37 μM (荧光) 和13 μM (ED)]。Carprofen主要结合到位点II,苯二氮位点,而位点I,Warfarin位点是Carprofen的低亲和力位点,Carprofen的羧基在Carprofen与人血清白蛋白的高亲和力结合中起重要的作用。Carprofen(S和R立体异构体)抑制canine COX2,IC50为0.102 microM,该抑制主要归因于S对映异构体(IC50,0.0371 μM),其比R对映异构体的效力大约200倍(IC50,5.97 microM)。 |
别名 | 卡洛芬, Rimadyl, Ridamyl, Imadyl |
分子量 | 273.71 |
分子式 | C15H12ClNO2 |
CAS No. | 53716-49-7 |
Smiles | ClC=1C=C2C=3C(NC2=CC1)=CC(C(C(O)=O)C)=CC3 |
密度 | 1.42 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 51 mg/mL (186.3 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 55 mg/mL (200.94 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
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