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Sirtinol

产品编号 T6671Cas号 410536-97-9
别名 2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺

Sirtinol 是一种 sirtuin 的抑制剂,对 ySir2,hSIRT2 和 hSIRT2 的IC50值分别为 48 μM,57.7 μM 和 131 μM。

Sirtinol
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Sirtinol

纯度: 99.96%
产品编号 T6671 别名 2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺Cas号 410536-97-9

Sirtinol 是一种 sirtuin 的抑制剂,对 ySir2,hSIRT2 和 hSIRT2 的IC50值分别为 48 μM,57.7 μM 和 131 μM。

规格价格库存数量
2 mg¥ 287现货
5 mg¥ 455现货
10 mg¥ 690现货
25 mg¥ 1,430现货
50 mg¥ 2,720现货
100 mg¥ 3,980现货
500 mg¥ 8,460现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 490现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Sirtinol is a selective SIRT1/2 inhibitor (IC50: 131/38 μM).
靶点活性
SIRT1:131 μM, SIRT2:38 μM
体外活性
在雄性SD大鼠中,Sirtinol(1 mg/kg)可减弱促炎性细胞因子的释放并保护创伤后出血.
体内活性
在MCF-7和H1299细胞中,Sirtinol(100 μM)处理24小时可造成持续性的生长抑制直至第9天撤走Sirtinol。Sirtinol可诱导MCF-7和H1299细胞SA-β-gal 活性升高和PAI-1表达,且比Splitomicin效果更好。在MCF-7和H1299细胞中,Sirtinol(>33 μM)抑制克隆形成的效果强于Splitomicin。Sirtinol(100 μM)可使MCF-7 和 H1299细胞中本底的和EGF或IGF-I诱导产生的ERK、JNK/SAPK和p38 MAPK磷酸化水平显著减少。Sirtinol可阻断本底的和EGF诱导的Ras活性。与其一致,Sirtinol处理的细胞中,本底的和IGF-I或EGF诱导产生的MEK,Raf-1,MKK7和SEK1/MKK4磷酸化降低。Sirtinol可有效抑制体外酵母重组Sir2p的酶活性(IC50:68 μM)。与TSA不同,Sirtinol对人源的HDAC1无抑制效果,这表明Sirtinol也许是一种sirtuin家族特异性的抑制剂。且在人的初始成纤维细胞中,Sirtinol不引起组蛋白和微管蛋白整体乙酰化水平的变化,也不会使HeLa肿瘤细胞系形态发生变化。Sirtinol可抑制Sirt1活性从而增加UV和H2O2诱导的p53乙酰化从而加速皮肤角质细胞的凋亡。Sirt1的酶活被Sirtinol处理阻断后,显著抑制人源PCa细胞的生长和成活力,但不影响普通前列腺上皮细胞。
激酶实验
Inhibition in vitro of human Sirt2 activity: 1.5 μg of recombinant human GST-Sirt2 (amino acids 18-340) are incubated at 30°C for 2 hours in 50 μL of assay buffer (50 mM Tris-HCl, pH 8.8, 4 mM MgCl2, 0.2 mM dithiothreitol with different concentrations of Sirtinol, 50 μM NAD, and tritiated acetylated HeLa histones (1000 cpm), purified by acid extraction. HDAC activity is determined by scintillation counting of the ethyl acetate-soluble [3H]acetic acid.
细胞实验
Cells are grown to 60% confluence and then treated with 30 μM or 120 μM sirtinol for 24 or 48 hours. Cells are trypsinized and collected. The cells are pelleted by centrifugation and resuspended in PBS (120 μL). Trypan blue (0.4% in PBS; 10 μL) is added to a smaller aliquot (10 μL) of cell suspension, and the number of cells (viable unstained and nonviable blue) are counted. (Only for Reference)
别名2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺
化学信息
分子量394.47
分子式C26H22N2O2
CAS No.410536-97-9
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 6.25 mg/mL (15.84 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5350 mL12.6752 mL25.3505 mL126.7524 mL
5 mM0.5070 mL2.5350 mL5.0701 mL25.3505 mL
10 mM0.2535 mL1.2675 mL2.5350 mL12.6752 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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