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E3330 是一种口服有效的选择性 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂,可抑制NF-κB DNA 结合活性。它阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活,可以抑制癌细胞的生长和迁移,具有抗癌活性。
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E3330 是一种口服有效的选择性 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂,可抑制NF-κB DNA 结合活性。它阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活,可以抑制癌细胞的生长和迁移,具有抗癌活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 428 | 现货 | |
2 mg | ¥ 617 | 现货 | |
5 mg | ¥ 938 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,610 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,270 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
200 mg | ¥ 8,380 | 现货 | |
500 mg | ¥ 12,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 798 | 现货 |
产品描述 | E3330 is a potent and selective APE1(Ref-1) inhibitor, which suppressed NF-kappa B DNA-binding activity. |
体外活性 | E3330通过抑制Ape1的氧化还原活性,影响体外血管祖细胞的发展。[1]此化合物还能抑制人类胰腺癌细胞系PANC1、XPA1、MIAPACA、BxPC3和PK9的生长,并促使PANC1细胞退出细胞周期,抑制HIF-1α的DNA结合活性和胰腺癌细胞的迁移。[2]在JHH6细胞中,E3330通过改变APE1亚细胞定位,阻止因TNF-α和FAs积累引起的NF-κB的氧化还原介导激活,阻止NF-κB功能激活,从而减少IL-6和IL-8的表达。[3] |
体内活性 | 在内毒素介导的肝炎小鼠模型中,E3330 (300 mg/kg, p.o.) 能够降低血浆肿瘤坏死因子的活性,并保护小鼠免受肝损伤。[4] 在大鼠模型中,E3330 (100 mg/kg, p.o.) 同样能够保护大鼠免遭内毒素加半乳糖胺诱导的严重肝损伤。[5] |
细胞实验 | PANC1 cells are placed in one well of a 12-well plate and treated with 5 to 30 μM E3330. After a 24, 48, and 72 h of culture, the cells are washed with PBS and stained with trypan blue, and cell viability is examined by counting the live cell numbers.(Only for Reference) |
分子量 | 378.46 |
分子式 | C21H30O6 |
CAS No. | 136164-66-4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (132.11 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 70 mg/mL (185 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
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