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Ledipasvir (GS-5885) 是一种丙型肝炎病毒 NS5A 抑制剂。它也是 P-糖蛋白抑制剂和乳腺癌抗性蛋白抑制剂。
Ledipasvir (GS-5885) 是一种丙型肝炎病毒 NS5A 抑制剂。它也是 P-糖蛋白抑制剂和乳腺癌抗性蛋白抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 453 | 现货 | |
2 mg | ¥ 663 | 现货 | |
5 mg | ¥ 997 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,660 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,830 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,190 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
500 mg | ¥ 12,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,610 | 现货 |
产品描述 | Ledipasvir (GS-5885) is a Hepatitis C Virus NS5A Inhibitor. The mechanism of action of ledipasvir is as a P-Glycoprotein Inhibitor, and Breast Cancer Resistance Protein Inhibitor. |
靶点活性 | NS5A (1a replicon):34 pM(EC50), NS5A (1b replicon):4 pM(EC50) |
体外活性 | Ledipasvir针对GT1a和GT1b具有EC50值分别为31 pM和4 pM,经蛋白质调整后的EC50值分别为210 pM(GT1a)和27 pM(GT1b),其内在EC50值对于GT1a为310 fM,对GT1b为40 fM。Ledipasvir在人血清和含10% BSA的细胞培养基(复制子测定使用)中均高度蛋白质结合[1]。此外,Ledipasvir对JFH/3a-NS5A复制子展示出141 nM的EC50值[2]。 |
体内活性 | Ledipasvir不仅因其在复制子模型中的高效能而显著,也因其在大鼠、狗、猴体内具有低清除率、良好的生物利用度和长半衰期,以及在人类中预测的低清除率而受到关注。Ledipasvir的药代动力学在大鼠和狗中进行了测量,表现出在血浆中良好的半衰期(大鼠1.83 ± 0.22小时,狗2.63 ± 0.18小时)、低系统性清除率(CL)和中等分布体积(Vss),这些分布体积大于全身水分体积[1]。 |
别名 | 雷迪帕韦, GS-5885 |
分子量 | 889 |
分子式 | C49H54F2N8O6 |
CAS No. | 1256388-51-8 |
Smiles | COC(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N1CC2(CC2)C[C@H]1c1ncc([nH]1)-c1ccc2-c3ccc(cc3C(F)(F)c2c1)-c1ccc2nc([nH]c2c1)[C@@H]1[C@H]2CC[C@H](C2)N1C(=O)[C@@H](NC(=O)OC)C(C)C |
密度 | 1.42 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 93 mg/mL (104.6 mM) Ethanol: 93 mg/mL (104.6 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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