Ledipasvir hydrochloride (GS-5885) is a hepatitis C virus NS5A inhibitor, displaying potent activity with EC50 values of 34 pM for genotype 1a replicon and 4 pM for genotype 1b replicon. Additionally, it acts as a SARS-CoV 3CL pro inhibitor with an IC50 of 1.62 µM [3].

Ledipasvir hydrochloride对GT1a和1b的EC 50值分别为31 pM和4 pM，蛋白校正后的EC 50值分别为210 pM（GT1a）和27 pM（GT1b），其固有EC 50值分别为310 fM（GT1a）和40 fM（GT1b）。Ledipasvir hydrochloride在人血清和含有10% BSA的细胞培养基（复制子测定中使用）均高度结合蛋白[1]。Ledipasvir hydrochloride针对JFH/3a-NS5A复制子的EC 50值为141 nM[2]。

Ledipasvir盐酸盐不仅因其在复制子中的高效能而引人注目，还因为其在大鼠、犬和猴子中的低清除率、良好的生物利用度以及长半衰期，以及在人类中预测的低清除率而受到关注。Ledipasvir盐酸盐的药代动力学已在大鼠和犬中进行测量。Ledipasvir在血浆中表现出良好的半衰期（大鼠1.83小时，犬2.63小时），低系统性清除率（CL），以及中等的分布体积（Vss），后者大于全身水分总量[1]。