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MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
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MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,160 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,990 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,420 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,470 | 现货 |
产品描述 | MBM-55 is an effective inhibitor of NIMA related kinase 2 (NEK2) with an IC50 of 1 nM. MBM-55 effectively inhibits the proliferation of cancer cells by inducing cell cycle arrest and apoptosis. |
靶点活性 | Abl:20 nM , CDK4:441nM , Aurora A:5300 nM , DYRK1A:6.5 nM , Chk1:57 nM , CDK2:370 nM , RSK1:5.4 nM , Akt1:608 nM , NEK2:1 nM , GSK-3β:91 nM |
体外活性 | MBM-55(0.5-1 μM;24小时)在HCT-116细胞中诱导G2/M期阻滞以及>4N含量细胞的累积。MBM-55(0.5-1 μM;24小时)在HCT-116细胞中以浓度依赖性方式引起细胞凋亡。此外,MBM-55对MGC-803、HCT-116、Bel-7402细胞的增殖抑制作用具有分别为0.53、0.84、7.13 μM的IC50值[1]。 |
体内活性 | 在携带HCT-116异种移植瘤的BALB/c nu/nu雌性小鼠中,MBM-55(20 mg/kg;i.p.)显示出良好的抗肿瘤活性和可良好耐受的剂量计划。MBM-55(1.0 mg/kg;i.v.)的CL、Vss、T1/2、AUC0-t以及AUC0-∞分别为33.3 mL/min/kg、2.53 L/kg、1.72小时、495 ng/h/mL和507 ng/h/mL[1]。 |
分子量 | 498.55 |
分子式 | C28H27FN6O2 |
CAS No. | 2083622-09-5 |
Smiles | CN(C)CCn1cc(cn1)-c1ccn2c(cnc2c1)-c1ccc(C(N)=O)c(OCc2cccc(F)c2)c1 |
密度 | 1.29 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 120 mg/mL (240.70 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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