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Lenacapavir ( GS-6207) 是美国食品药品监督管理局、欧洲药品管理局和加拿大卫生部批准用于治疗 MDR HIV-1 感染的首创 HIV-1 衣壳抑制剂。[3]
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Lenacapavir ( GS-6207) 是美国食品药品监督管理局、欧洲药品管理局和加拿大卫生部批准用于治疗 MDR HIV-1 感染的首创 HIV-1 衣壳抑制剂。[3]
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 382 | 现货 | |
5 mg | ¥ 732 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,190 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,430 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,960 | 现货 |
产品描述 | Lenacapavir (GS-6207) is the first HIV-1 capsid inhibitor approved by the U.S. Food and Drug Administration, the European Medicines Agency, and Health Canada for the treatment of MDR HIV-1 infection.[3] |
靶点活性 | MT-4 cells:100 pM (EC50), Anti-HIV:100 pM (EC50) |
体外活性 | Lenacapavir在 MT-4 细胞中的半数最大有效浓度 (EC50) 为 105 pmol/L;在原代人 CD4 细胞中的半数最大有效浓度 (EC50) 为 32 pmol/L;在巨噬细胞中的半数最大有效浓度 (EC50) 为 56 pmol/L。[1] |
体内活性 | 单次口服剂量后Lenacapavir的药代动力学是非线性的,剂量范围为50-1800mg,剂量不成比例,而皮下注射时剂量比例为309-927mg;口服和皮下给药后的中位半衰期分别为 10 至 12 天和 8 至 12 周;口服Lenacapavir的生物利用度为6-10%,最大浓度的峰值在4小时后测量;皮下注射Lenacapavir被完全吸收并从注射部位缓慢释放,给药后84天达到峰值血浆浓度。在皮下注射单剂量900mg后,血浆浓度仍远高于反应临界值超过6个月,但由于初始扩散到循环中缓慢,口服Lenacapavir用于初始负荷阶段;Lenacapavir的分布体积为976L,根据群体Pk研究计算得出,该药物与蛋白质结合率为99.8%。[2] |
别名 | GS-6207 |
分子量 | 968.28 |
分子式 | C39H32ClF10N7O5S2 |
CAS No. | 2189684-44-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 195 mg/mL (201.39 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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