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Lenacapavir

产品编号 T11465Cas号 2189684-44-2
别名 GS-6207

Lenacapavir ( GS-6207) 是美国食品药品监督管理局、欧洲药品管理局和加拿大卫生部批准用于治疗 MDR HIV-1 感染的首创 HIV-1 衣壳抑制剂。[3]

Lenacapavir
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Lenacapavir

纯度: 99.61%
产品编号 T11465 别名 GS-6207Cas号 2189684-44-2

Lenacapavir ( GS-6207) 是美国食品药品监督管理局、欧洲药品管理局和加拿大卫生部批准用于治疗 MDR HIV-1 感染的首创 HIV-1 衣壳抑制剂。[3]

规格价格库存数量
1 mg¥ 382现货
5 mg¥ 732现货
10 mg¥ 1,190现货
25 mg¥ 2,430现货
50 mg¥ 3,960现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Lenacapavir (GS-6207) is the first HIV-1 capsid inhibitor approved by the U.S. Food and Drug Administration, the European Medicines Agency, and Health Canada for the treatment of MDR HIV-1 infection.[3]
靶点活性
MT-4 cells:100 pM (EC50), Anti-HIV:100 pM (EC50)
体外活性
Lenacapavir在 MT-4 细胞中的半数最大有效浓度 (EC50) 为 105 pmol/L;在原代人 CD4 细胞中的半数最大有效浓度 (EC50) 为 32 pmol/L;在巨噬细胞中的半数最大有效浓度 (EC50) 为 56 pmol/L。[1]
体内活性
单次口服剂量后Lenacapavir的药代动力学是非线性的,剂量范围为50-1800mg,剂量不成比例,而皮下注射时剂量比例为309-927mg;口服和皮下给药后的中位半衰期分别为 10 至 12 天和 8 至 12 周;口服Lenacapavir的生物利用度为6-10%,最大浓度的峰值在4小时后测量;皮下注射Lenacapavir被完全吸收并从注射部位缓慢释放,给药后84天达到峰值血浆浓度。在皮下注射单剂量900mg后,血浆浓度仍远高于反应临界值超过6个月,但由于初始扩散到循环中缓慢,口服Lenacapavir用于初始负荷阶段;Lenacapavir的分布体积为976L,根据群体Pk研究计算得出,该药物与蛋白质结合率为99.8%。[2]
别名GS-6207
化学信息
分子量968.28
分子式C39H32ClF10N7O5S2
CAS No.2189684-44-2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 195 mg/mL (201.39 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0328 mL5.1638 mL10.3276 mL51.6380 mL
5 mM0.2066 mL1.0328 mL2.0655 mL10.3276 mL
10 mM0.1033 mL0.5164 mL1.0328 mL5.1638 mL
20 mM0.0516 mL0.2582 mL0.5164 mL2.5819 mL
50 mM0.0207 mL0.1033 mL0.2066 mL1.0328 mL
100 mM0.0103 mL0.0516 mL0.1033 mL0.5164 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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