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Ilginatinib

Name: Ilginatinib
Brand: TargetMol
SKU: T12266
Price: 447 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T12266Cas号 1239358-86-1

别名 NS-018

Ilginatinib (NS-018) 是一种可口服的JAK2强效抑制剂，IC50值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC50分别为 33、39 和 22 nM。

Ilginatinib

很棒

纯度: 99.43%

产品编号 T12266 别名 NS-018Cas号 1239358-86-1

Ilginatinib (NS-018) 是一种可口服的JAK2强效抑制剂，IC50值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC50分别为 33、39 和 22 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 447	现货
5 mg	¥ 1,180	现货
10 mg	¥ 1,890	现货
25 mg	¥ 2,980	现货
50 mg	¥ 4,120	现货
100 mg	¥ 5,560	现货
200 mg	¥ 7,480	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,360	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Ilginatinib (NS-018) is a highly active and orally bioavailable inhibitor of JAK2.
靶点活性	JAK2:0.72 nM, TYK2:22 nM, JAK1:33 nM, JAK3:39 nM
体外活性	Ilginatinib 对JAK2具有高效活性，其50%抑制浓度（IC(50)）<1 n，并对JAK2比其他JAK家族激酶（如JAK1、JAK3和酪氨酸激酶2）具有30-50倍的选择性。除JAK2外，Ilginatinib 还能抑制Src家族激酶。Ilginatinib 对表达持续激活JAK2（JAK2V617F或MPLW515L突变或TEL-JAK2融合基因）的细胞系展现出强大的抗增殖活性（IC(50)=11-120 n），但对大多数未表达持续激活JAK2的其他造血细胞系的细胞毒性极小[1]。
体内活性	Ilginatinib(NS-018) 在体外显著抑制患有真性红细胞增多症患者的红细胞生成素独立的内源性集落形成。Ilginatinib 减小了接种带有JAK2V617F的Ba/F3细胞的小鼠的脾脏增大，并延长了其存活时间。此外，Ilginatinib 在携带JAK2V617F的转基因小鼠中，有效降低了白细胞增多症、肝脾脏增大和骨髓外造血，改善了营养状况，并延长了存活期。这些结果表明，Ilginatinib 将是治疗骨髓增殖性肿瘤(MPNs)[1]的有力候选化合物。
别名	NS-018

化学信息

分子量	389.43
分子式	C₂₁H₂₀FN₇
CAS No.	1239358-86-1
Smiles	C[C@H](Nc1cc(cc(Nc2cnccn2)n1)-c1cnn(C)c1)c1ccc(F)cc1
密度	1.31 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (128.39 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.5679 mL	12.8393 mL	25.6786 mL	128.3928 mL
5 mM	0.5136 mL	2.5679 mL	5.1357 mL	25.6786 mL
10 mM	0.2568 mL	1.2839 mL	2.5679 mL	12.8393 mL
20 mM	0.1284 mL	0.6420 mL	1.2839 mL	6.4196 mL
50 mM	0.0514 mL	0.2568 mL	0.5136 mL	2.5679 mL
100 mM	0.0257 mL	0.1284 mL	0.2568 mL	1.2839 mL

计算器

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

JAK3Janus kinaseInhibitorJAKNS018JAK2orallyTyk2IlginatinibinhibitNS 018JAK1bioavailable

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