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DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤,极大 (BCL-XL),蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL 到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。
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DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤,极大 (BCL-XL),蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL 到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,630 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,150 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,630 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,900 | 现货 | |
200 mg | ¥ 17,500 | 现货 |
产品描述 | DT2216 inhibits various Bcl-XL-dependent leukemias and cancer cells, but is significantly less toxic to platelets.DT2216 is a selective B-cell lymphoma, extremely large (BCL-XL), proteolytic targeting chimera (PROTAC).DT2216 targets bcl-XL to the Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ligase for degradation. |
体外活性 | DT2216(0.1、0.3 μM;24小时)通过激活caspase-3诱导凋亡,以依赖BCL-2同源对抗蛋白(BAK)和BCL-2相关X蛋白(BAX)的方式杀死MOLT-4细胞。DT2216(62.5、125 nM;72小时)可杀伤MOLT-4细胞。DT2216(0.001-10 μM;72小时)对MOLT-4细胞表现出高度毒性,其EC50值为0.052 μM。 |
体内活性 | DT2216(腹腔注射;7.5、15 mg/kg;每周一次,连续60天)中,15 mg/kg的剂量在抑制小鼠MOLT-4 T-ALL异种移植瘤生长方面,比7.5 mg/kg的剂量更为有效。 |
分子量 | 1542.36 |
分子式 | C77H96ClF3N10O10S4 |
CAS No. | 2365172-42-3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 25 mg/mL (16.21 mM), Sonication is recommended. H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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