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Telaprevir

Rating icon 很棒
产品编号 T6190Cas号 402957-28-2
别名 特拉匹韦, VX-950, MP-424, LY-570310, Incivek

Telaprevir (Incivek) 是一种选择性可逆的HCV NS3-4A 蛋白酶抑制剂,作用于基因 1型 (H 株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。

Telaprevir
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Telaprevir

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纯度: 96.9%
产品编号 T6190 别名 特拉匹韦, VX-950, MP-424, LY-570310, IncivekCas号 402957-28-2

Telaprevir (Incivek) 是一种选择性可逆的HCV NS3-4A 蛋白酶抑制剂,作用于基因 1型 (H 株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 357
现货
5 mg
¥ 853
现货
10 mg
¥ 1,360
现货
25 mg
¥ 2,490
现货
50 mg
¥ 3,970
现货
100 mg
¥ 5,850
现货
200 mg
¥ 7,890
期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 946
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Telaprevir (Incivek) (VX-950) is an effective inhibitor of HCV NS3-4A serine protease (IC50: 0.35 μM).
靶点活性
HCV NS3/4A serine protease:0.35 μM
体外活性
在小鼠模型中, Telaprevir(10和25 mg/kg,p.o.) 降低丙型肝炎病毒蛋白酶依赖的裂解(18.7%)和SEAP(18.4%)从肝脏到血液的分泌中.在基因型1b HCV感染人肝细胞的小鼠中,Telaprevir(200 mg/kg)处理1周可使HCV RNA降低,和MK-0608(50 mg/kg)联用处理小鼠,持续4周,可完全除去鼠体内病毒.
体内活性
Telaprevir (17.5 μM)完全消除复制细胞中HCV RNA,停止处理13天后也不再出现。Telaprevir和IFN-α联用可适度提高协同作用,降低HCV RNA复制并抑制耐药突变,但无明显毒性。Telaprevir时间依赖性地促进对HCV RNA复制的抑制,温育24, 48, 72和120小时,则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM。在Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞中,Telaprevir抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制,且随后使病毒RNA复制,全部HCV RNA水平和蛋白水平降低,这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir处理HCV复制细胞,亲本Huh-7和HepG2细胞48小时后,对细胞没有毒性。
激酶实验
Determination of anti-HCV activity: Stable Huh-7 cells containing the self-replicating, subgenomic HCV replicon, which is identical in sequence to the I377neo/NS3-3'/wt replicon are used for anti-HCV assays. Replicon cells are incubated at 37 °C for the indicated period of time with Telaprevir serially diluted in DMEM plus 2% FBS and 0.5% dimethyl sulfoxide (DMSO). Total cellular RNA is extracted using an RNeasy-96 kit, and the copy number of HCV RNA is determined using a quantitative RTPCR (QRT-PCR) assay for the assessment of 50% inhibitory concentration (IC50
细胞实验
Cells are incubated with various concentrations of Telaprevir for 48 hours. Cell viability is determined by using a tetrazolium (MTS)-based cell viability assay.(Only for Reference)
别名特拉匹韦, VX-950, MP-424, LY-570310, Incivek
化学信息
分子量679.85
分子式C36H53N7O6
CAS No.402957-28-2
SmilesCCC[C@H](NC(=O)[C@@H]1[C@H]2CCC[C@H]2CN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)c1cnccn1)C1CCCCC1)C(C)(C)C)C(=O)C(=O)NC1CC1
密度1.25 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (183.86 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4709 mL7.3546 mL14.7091 mL73.5456 mL
5 mM0.2942 mL1.4709 mL2.9418 mL14.7091 mL
10 mM0.1471 mL0.7355 mL1.4709 mL7.3546 mL
20 mM0.0735 mL0.3677 mL0.7355 mL3.6773 mL
50 mM0.0294 mL0.1471 mL0.2942 mL1.4709 mL
100 mM0.0147 mL0.0735 mL0.1471 mL0.7355 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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