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Raltitrexed

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产品编号 T6632Cas号 112887-68-0
别名 雷替曲塞, ZD1694, Tomudex, ICI-D1694, D1694

Raltitrexed (D1694) 是一种抗代谢药物,通过抑制胸苷酸合成酶起作用,可用于化疗。

Raltitrexed
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Raltitrexed

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纯度: 99.06%
产品编号 T6632 别名 雷替曲塞, ZD1694, Tomudex, ICI-D1694, D1694Cas号 112887-68-0

Raltitrexed (D1694) 是一种抗代谢药物,通过抑制胸苷酸合成酶起作用,可用于化疗。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 118
现货
5 mg
¥ 233
现货
10 mg
¥ 422
现货
25 mg
¥ 785
现货
50 mg
¥ 1,290
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100 mg
¥ 2,250
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
Raltitrexed (D1694)(IC50 of 9 nM), a thymidylate synthase inhibitor, is used for the inhibition of L1210 cell growth.
靶点活性
TS:9 nM
体外活性
Raltitrexed induces double-stranded DNA breaks in a concentration-dependent manner. In Lovo cells and LS174T cell lines containing wild-type p53, Raltitrexed increases the levels of the Bax protein up to 5-fold. In human colon cancer cells, Raltitrexed is actively absorbed into cells and is then rapidly and extensively metabolized into a series of polyglutamates, which results in the effective inhibition of thymidylate synthase. Raltitrexed is delivered to the brain very quickly and can be detected in all brain tissues within 5 minutes. In human colon cancer cells, the combination of Raltitrexed and SN-38 results in a synergistic cytotoxic effect within a range of concentrations. Raltitrexed is a specific folate-based inhibitor of thymidylate synthase. The effect on the activity of advanced rectal cancer is similar to fluorouracil (5-fluorouracil) plus leucovorin. Raltitrexed produces activity by rapid cell entry and glutamination. The glutaminated derivatives are more than 100 times more active than the parent compound. In the HCT-8 cell line, Raltitrexed results in an increase in intracellular phosphoribosyl pyrophosphate (PRPD) indicating that the cytotoxic effect of Raltitrexed in combination with 5-FU is due to increased nucleotide formation of 5-FU. Combinations of Raltitrexed and folinic acid (5FU-FA) show a combination of mode-dependent, synergistic inhibition of proliferation, which is determined by measuring the combination series. Raltitrexed combined with Vorinostat produced significant synergistic effects of cell cycle perturbation and S-phase arrest.
体内活性
Raltitrexed can be transported directly into the brain through the olfactory pathway in rats.
别名雷替曲塞, ZD1694, Tomudex, ICI-D1694, D1694
化学信息
分子量458.49
分子式C21H22N4O6S
CAS No.112887-68-0
SmilesO=C1C=2C(=CC=C(CN(C)C=3SC(C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)=O)=CC3)C2)NC(C)=N1
密度1.49 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 84 mg/mL (183.21 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1811 mL10.9054 mL21.8107 mL109.0536 mL
5 mM0.4362 mL2.1811 mL4.3621 mL21.8107 mL
10 mM0.2181 mL1.0905 mL2.1811 mL10.9054 mL
20 mM0.1091 mL0.5453 mL1.0905 mL5.4527 mL
50 mM0.0436 mL0.2181 mL0.4362 mL2.1811 mL
100 mM0.0218 mL0.1091 mL0.2181 mL1.0905 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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