Grazoprevir

Grazoprevir (MK-5172) 是一种氮杂大环化合物，被作为丙型肝炎病毒 NS3/4A 蛋白酶抑制剂。Grazoprevir 常与 elbasvir 联合用于治疗成人慢性 HCV 基因型 1 或 4 感染。

产品编号 T4547Cas号 1350514-68-9

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产品编号 T4547别名 MK-5172Cas号 1350514-68-9

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生物活性

产品描述	Grazoprevir (MK-5172) is a nitrogenous macrocyclic compound used as an inhibitor of the hepatitis C virus NS3/4A protease. Grazoprevir is commonly combined with elbasvir for treating chronic HCV genotype 1 or 4 infections in adults.
靶点活性	GT3a:0.90 nM (Ki), GT1a:0.01 nM (Ki), GT2b:0.15 nM (Ki), GT1b:0.01 nM (Ki), GT2a:0.08 nM (Ki)
体外活性	方法：HB1 细胞用 Grazoprevir (6-30 nM) 和 G418 (0.5 mg/mL) 处理 3 周，进行体外抗性选择。结果：Grazoprevir 在所有耐药变体中都显示出良好的突变效力，并且对 R155 和 D168 突变的抑制尤为明显。[1] 方法：对 315 个具有亲电性基团的化合物进行实验筛选确定是否会与 SARS-CoV-2 3CLpro 的活性位点半胱氨酸发生共价结合。结果：化合物中 Grazoprevir 能够抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 的活性。[2]
体内活性	方法：为验证体内对抗慢性 HCV 的疗效，将 Grazoprevir (1 mg/kg) 口服给药携带慢性 gt1a 或 gt1b 感染的 HCV 感染的黑猩猩，每天两次，持续七天。结果：Grazoprevir 能够在体内抑制 4-5 个对数的病毒载量。[1] 方法：为评估体内药代动力学，将 Grazoprevir (5 mg/kg) 口服给药给大鼠。结果：Grazoprevir 的血浆暴露良好，AUC为 0.7 µM h/mL。[3]
别名	MK-5172

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 55 mg/mL (71.72 mM)

Ethanol: 15 mg/mL

溶液配制表

DMSO