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ZLDI-8 是 Notch 激活/裂解酶 ADAM-17 的抑制剂,可抑制 Notch 蛋白裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。它还是竞争性不可逆酪氨酸磷酸酶抑制剂,以IC50为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
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ZLDI-8 是 Notch 激活/裂解酶 ADAM-17 的抑制剂,可抑制 Notch 蛋白裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。它还是竞争性不可逆酪氨酸磷酸酶抑制剂,以IC50为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 497 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,320 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,280 | 现货 | |
200 mg | ¥ 9,790 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,360 | 现货 |
产品描述 | ZLDI-8 is an inhibitor of Notch activating/cleaving enzyme ADAM-17 and inhibits the cleavage of Notch protein. |
靶点活性 | Tyrosine phosphatase:, Tyrosine phosphatase:(ki)26.22 μM , ADAM17:31.6 μM |
体外活性 | ZLDI-8通过抑制NOTCH蛋白的剪切作用,进而降低了促存活/抗凋亡和与上皮-间充质转化(EMT)相关蛋白的表达。ZLDI-8处理提高了肝细胞性肿瘤细胞对小分子激酶抑制剂索拉非尼(Sorafenib)以及依托泊苷(Etoposide)和紫杉醇(Paclitaxel)的敏感性。此外,ZLDI-8治疗增强了Sorafenib在裸鼠HCC肿瘤模型中抑制肿瘤生长的效果[1]。 |
体内活性 | 在裸鼠HCC肿瘤模型中,ZLDI-8(0.2-2 mg/kg;腹腔注射;每隔一天;共20天;裸鼠)的治疗能增强Sorafenib抑制肿瘤生长的效果[1]。 |
分子量 | 433.52 |
分子式 | C24H23N3O3S |
CAS No. | 667880-38-8 |
Smiles | Cc1c(C=C2C(=O)NC(=S)NC2=O)c2ccccc2n1CCOc1ccc(C)cc1C |
密度 | 1.30 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 62.5 mg/mL (144.17 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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