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Selitrectinib

产品编号 T7435Cas号 2097002-61-2
别名 LOXO-195

Selitrectinib (LOXO-195) 是异种选择性的二代原肌凝蛋白相关激酶(TRK)抑制剂,能够作用于 TRKA (IC50:0.6 nM) 和 TRKC (IC50<2.5 nM)。

Selitrectinib

Selitrectinib

纯度: ≥95%
产品编号 T7435 别名 LOXO-195Cas号 2097002-61-2

Selitrectinib (LOXO-195) 是异种选择性的二代原肌凝蛋白相关激酶(TRK)抑制剂,能够作用于 TRKA (IC50:0.6 nM) 和 TRKC (IC50<2.5 nM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 347现货
5 mg¥ 798现货
10 mg¥ 1,220现货
25 mg¥ 2,380现货
50 mg¥ 3,560现货
100 mg¥ 4,760现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 892现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Selitrectinib (LOXO-195) is a potent and selective inhibitor of the receptor tyrosine kinases(TRK)( TrkA and TrkC with IC50s of 0.6 and <2.5 nM, respectively).
靶点活性
TrkC:<2.5 nM, TrkA:0.6 nM
体内活性
Selitrectinib (≥30 mg/kg) reduces tumor growth in TrkA-dependent KM12, as well as NIH 3T3 ΔTrkA, ΔTrkA + TrkAG595R, and ΔTrkA + TrkAG667C mouse xenograft models.
动物实验
Each cell line (2–5×10e6 cells) was injected subcutaneously into female nu/nu NCr mice age 7–9 weeks and allowed to grow to ~100–200 mm3 (efficacy) or ~ 500mm3 (PK-PD) prior to randomization by tumor size and treatment with each inhibitor by oral gavage.?For PK-PD analysis, animals were dosed for 3 days, followed by euthanasia, excision of tumors and collection of plasma.?Phospho-TRK levels in tumor lysates were determined by ELISA assay, while plasma inhibitor levels were determined by LC-MS/MS.?For efficacy analysis, animals were dosed by oral gavage, and body weight and tumor size were monitored at regular intervals.
别名LOXO-195
化学信息
分子量380.42
分子式C20H21FN6O
CAS No.2097002-61-2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 65 mg/mL (170.86 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6287 mL13.1434 mL26.2867 mL131.4337 mL
5 mM0.5257 mL2.6287 mL5.2573 mL26.2867 mL
10 mM0.2629 mL1.3143 mL2.6287 mL13.1434 mL
20 mM0.1314 mL0.6572 mL1.3143 mL6.5717 mL
50 mM0.0526 mL0.2629 mL0.5257 mL2.6287 mL
100 mM0.0263 mL0.1314 mL0.2629 mL1.3143 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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