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Safinamide

产品编号 T6651LCas号 133865-89-1
别名 EMD1195686, 沙芬酰胺, FCE26743, FCE 26743, EMD-1195686, EMD 1195686, FCE-26743

Safinamide (FCE-26743) 是一种可逆选择性单胺氧化酶 B (IC50 0.098μM)抑制剂,可减少多巴胺的降解,也是一种谷氨酸释放抑制剂(IC50 8μM)。它还能抑制多巴胺的再摄取。 Safinamide 还能阻断钠和钙通道。 Safinamide 的潜在的其他用途可能是帕金森病、不宁腿综合征和癫痫。

Safinamide

Safinamide

纯度: 99.9%
产品编号 T6651L 别名 EMD1195686, 沙芬酰胺, FCE26743, FCE 26743, EMD-1195686, EMD 1195686, FCE-26743Cas号 133865-89-1

Safinamide (FCE-26743) 是一种可逆选择性单胺氧化酶 B (IC50 0.098μM)抑制剂,可减少多巴胺的降解,也是一种谷氨酸释放抑制剂(IC50 8μM)。它还能抑制多巴胺的再摄取。 Safinamide 还能阻断钠和钙通道。 Safinamide 的潜在的其他用途可能是帕金森病、不宁腿综合征和癫痫。

规格价格库存数量
1 mg¥ 119现货
5 mg¥ 247现货
10 mg¥ 347现货
25 mg¥ 596现货
50 mg¥ 836现货
100 mg¥ 1,170现货
200 mg¥ 1,730现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 272现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Safinamide (FCE-26743) is a reversible and selective monoamine oxidase B (IC50 0.098μM) inhibitor, reducing the degradation of dopamine, and a glutamate release inhibitor (IC50 8μM). It also inhibits dopamine reuptake. Safinamide also blocks sodium and calcium channels. Potential additional uses of Safinamide might be Parkinson's disease, restless leg syndrome and epilepsy.
靶点活性
MAO-A:580 μM, MAO-B:98 nM
体外活性
Safinamide(1-300 µM)以浓度依赖的方式减少峰值钠电流的幅度。当保持电位去极化至-53 mV时,safinamide在大鼠皮质神经元中展现出较低的IC50值(8 µM)的抑制效果[1]。
体内活性
每日通过腹腔注射施用Safinamide(1mg/kg),连续14天,此治疗方式在小鼠中脑缺血(MCAO)前显著减轻了因MCAO引起的脑梗死体积、神经功能缺失、脑-血屏障(BBB)的破坏,同时明显降低了紧密连接蛋白occludin与ZO-1的表达受损。此外,Safinamide(腹腔注射;剂量分别为5 mg/kg、15 mg/kg和30 mg/kg)呈剂量依赖性抑制经由veratridine引起的γ-氨基丁酸(GABA)释放和谷氨酸(Glu)释放[2]。
别名EMD1195686, 沙芬酰胺, FCE26743, FCE 26743, EMD-1195686, EMD 1195686, FCE-26743
化学信息
分子量302.34
分子式C17H19FN2O2
CAS No.133865-89-1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (165.38 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.3075 mL16.5377 mL33.0753 mL165.3767 mL
5 mM0.6615 mL3.3075 mL6.6151 mL33.0753 mL
10 mM0.3308 mL1.6538 mL3.3075 mL16.5377 mL
20 mM0.1654 mL0.8269 mL1.6538 mL8.2688 mL
50 mM0.0662 mL0.3308 mL0.6615 mL3.3075 mL
100 mM0.0331 mL0.1654 mL0.3308 mL1.6538 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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