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MS1943 是一种具有口服生物活性的 EZH2选择性降解剂,IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2蛋白水平,能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
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MS1943 是一种具有口服生物活性的 EZH2选择性降解剂,IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2蛋白水平,能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 313 | 现货 | |
5 mg | ¥ 619 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,280 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,670 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,680 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 986 | 现货 |
产品描述 | MS1943 is a orally bioavailable EZH2 selective degrader(IC50 of 120 nM). |
靶点活性 | EZH2:120 nM |
体外活性 | MS1943 在细胞增长中发挥抑制作用(GI50为2.2 μM)。它能够引导MDA-MB-468细胞死亡,并在BT549、HCC70、MDA-MB-231的三阴性乳腺癌(TNBC)细胞,以及KARPAS-422和SUDHL8的淋巴瘤细胞和PNT2非癌前列腺细胞中有效降低EZH2水平[1]。 |
体内活性 | 单次腹腔注射50 mg/kg体重的MS1943可达到最高血浆浓度(Cmax)2.9 μM,并使血浆浓度维持在其细胞IC50值以上约2小时。单次口服150 mg/kg MS1943可达到Cmax 1.1 μM,但血浆浓度低于细胞IC50值。MS1943能够抑制肿瘤生长[1]。 |
分子量 | 718.93 |
分子式 | C42H54N8O3 |
CAS No. | 2225938-17-8 |
Smiles | CC(C)n1ncc2c(cc(cc12)-c1ccc(nc1)N1CCN(CCNC(=O)CC23CC4CC(CC(C4)C2)C3)CC1)C(=O)NCc1c(C)cc(C)[nH]c1=O |
密度 | 1.36 g/cm3 (Predicted) |
存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 120 mg/mL (166.91 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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