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Cipargamin (NITD609) 是一种有效的抗疟药物,对恶性疟原虫的IC50值约为 1 nM。
Cipargamin (NITD609) 是一种有效的抗疟药物,对恶性疟原虫的IC50值约为 1 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 273 | 现货 | |
5 mg | ¥ 738 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,270 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,790 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,130 | 现货 | |
200 mg | ¥ 6,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 768 | 现货 |
产品描述 | Cipargamin (NITD609) is an effective antimalarial compound. It has an IC50 of appr 1 nM against P. falciparum. |
靶点活性 | P. falciparum:1 nM |
体外活性 | Cipargamin是对早期配子体发展的高效抑制剂,在50和500nM浓度下表现出显著效果。Cipargamin显示出对晚期配子体发展的剂量依赖性抑制作用。针对T. gondii,Cipargamin的最小抑制浓度(MIC90)为tachyzoites的5μM,MIC50为1μM。在测试的最高浓度(10μM)下,对人类包皮成纤维细胞(HFFs)无毒性。Cipargamin对一系列培养适应的P. falciparum菌株显示出有效活性(IC50:0.5-1.4 nM)。Cipargamin与artesunate一样有效,对所有P. falciparum和P. vivax分离株的活性在低nM范围内,IC50值一致<10nM[1][2][3]。 |
体内活性 | Cipargamin(100 mg/kg)能够完全清除所有受治疗小鼠的P. berghei感染,单次口服剂量为30 mg/kg时,达到50%的部分治愈效果。Cipargamin展现出良好的药代动力学属性,并在疟疾小鼠模型中显示出单剂治愈功效[3]。 |
别名 | NITD609, KAE609 |
分子量 | 390.24 |
分子式 | C19H14Cl2FN3O |
CAS No. | 1193314-23-6 |
Smiles | O=C1[C@]2(C3=C(C=4C(N3)=CC(Cl)=C(F)C4)C[C@H](C)N2)C=5C(N1)=CC=C(Cl)C5 |
密度 | 1.58 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) DMSO: 55 mg/mL (140.94 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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