C188-9 (TTI-101) is a Stat3 inhibitor with an IC50 of 4-7 μM.

STAT3:4-7 μM

在凋亡研究中，AML细胞株和原始样本经C188-9处理24小时后，通过FACS分析量化标记Annexin V的细胞来确定凋亡细胞的数量。凋亡诱导的EC50值变化较大，范围从6 μM到超过50 μM不等。

在大约13,528个可辨识基因中，C188改变了37个基因转录本的水平（17个下调和20个上调，fdr<0.01，倍数变化≥1.5），其中7个为已知的STAT3基因靶点。与此相反，C188-9对涉及肿瘤发生的基因数量影响更大（总计384个，95个下调和289个上调），包括76个先前报告为由STAT3调控的基因（38个下调和38个上调）。在之前被STAT3显示为上调的38个基因中，24个（63%）基因在C188-9处理后被下调，这符合预期。此外，还有10个通过C188-9下调的基因（fdr <0.01，倍数变化≥1.5），之前显示为由STAT1上调。因此，被C188-9下调的48个基因中有40个（83.3%）之前显示为由STAT1正向调控，包括16个被显示为由STAT3和STAT1共同调控的基因。这一分析提示C188-9对HNSCC肿瘤中基因转录本水平的影响是通过其对STAT3和STAT1的效应介导的。