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5-Azacytidine

产品编号 T1339Cas号 320-67-2
别名 5-氮杂胞苷, 阿托胞苷, Azacitidine, NSC 102816, Mylosar, Ladakamycin, 5-AzaC

5-Azacytidine (Ladakamycin) 是一种胞苷核苷类似物,一种 DNA 甲基化抑制剂,具有特异性。5-Azacytidine 通过降低 DNA 甲基化水平调节基因表达。5-Azacytidine 可以诱导细胞自噬,具有抗肿瘤活性。

5-Azacytidine
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5-Azacytidine

纯度: 99.79%
产品编号 T1339 别名 5-氮杂胞苷, 阿托胞苷, Azacitidine, NSC 102816, Mylosar, Ladakamycin, 5-AzaCCas号 320-67-2

5-Azacytidine (Ladakamycin) 是一种胞苷核苷类似物,一种 DNA 甲基化抑制剂,具有特异性。5-Azacytidine 通过降低 DNA 甲基化水平调节基因表达。5-Azacytidine 可以诱导细胞自噬,具有抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
50 mg¥ 184现货
100 mg¥ 287现货
200 mg¥ 523现货
500 mg¥ 988现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 376现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
5-Azacytidine (Ladakamycin) is a cytidine nucleoside analog, a DNA methylation inhibitor with specificity. 5-Azacytidine regulates gene expression by decreasing the level of DNA methylation. 5-Azacytidine induces autophagy and has antitumor activity.
体外活性
方法:人胰腺癌细胞 PANC-1、Capan-2、PL45 和 SU.86-86 用 5-Azacytidine (2.5-30 μM) 处理 1-5 天,使用 MTT 检测细胞活力。
结果:5-Azacytidine 显示出明显的剂量-反应效应。Capan-2 和 PANC-1 细胞对 5-Azacytidine 的耐药性最强,暴露 48 h 后 IC50 分别为 71.3 和 45.6 μM。SU.86.86 细胞对 5-Azacytidine 更敏感,48 h 的 IC50 为 19.2 μM。[1]
方法:人多发性骨髓瘤细胞 MM.1S 用 5-Azacytidine (1.25-5 μM) 处理 16-72 h,使用 Flow Cytometry 方法检测细胞凋亡情况。
结果:5-Azacytidine 治疗以剂量依赖的方式增加了 24 h 后 Annexin V 阳性的细胞比例,在 72 h 达到峰值。5-Azacytidine 诱导细胞凋亡。[2]
体内活性
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 5-Azacytidine (3 mg/kg) 腹腔注射给携带人胰腺癌肿瘤 PANC-1 的 athymic nude 小鼠,每周六次,持续四周。
结果:肿瘤在注射 5-Azacytidine 后明显变小,肿瘤进展受到显著抑制。[1]
方法:为研究在白血病中的作用,将 5-Azacytidine (5 mg/kg) 腹腔注射给用 C1498 细胞构建白血病模型的 C57BL/6 小鼠,每天一次,持续三天。
结果:5-Azacytidine 治疗在白血病小鼠中重新建立了免疫相关转录物的表达,抑制了白血病负荷并延长了生存期。5-Azacytidine 治疗的效果是短暂的,对免疫微环境的分析揭示了耐药性的可能机制,例如免疫检查点蛋白表达的同时增加。[3]
激酶实验
A crude cell-free extract is isolated from LI 210 cells in culture by suspension of the cells in a given volume of 0.05mol/LTris-HCl buffer, pH 7.4, and sonic extraction with a Biosonik at 70% maximal output for 30 sec. The supernatant is collected after centrifugation at 105,000 × g for 60 min (4°C) in a Model L Spinco ultracentrifuge. The final protein concentration of the cell-free extracts is approximately 3 mg/mL. The extracts are used as the source of enzymes. Ribonucleotide reductase activity is measured. A unit of enzyme is defined as the amount that catalyzed dCMP synthesis at a rate of 1 mμmole/hr. The assay systems for the measurement of pyrimidine nucleoside (CR) and deoxynucleoside (TdR, CdR) kinases are essentially those described by Chu and Fischer. However, reactions are terminated by heating for 2 min in a boiling water bath, and the phosphorylated derivatives are isolated according to the method of Bach. Fifty-jul aliquots are applied to 1-inch discs of diethylaminoethyl paper, which are then placed in counting vials and eluted with 0.5 mL of 0.5 mol/LPCA. After 1 hr, 12 mL of Diotol are added, and the radioactivity is determined.
细胞实验
5 mL of L1210 cells (5 × 103 cells/mL) are incubated with Azacitidine at 37 ℃ for 3 days. Cell number is determined twice a day for 3 days by means of a Model A Coulter counter.(Only for Reference)
别名5-氮杂胞苷, 阿托胞苷, Azacitidine, NSC 102816, Mylosar, Ladakamycin, 5-AzaC
化学信息
分子量244.2
分子式C8H12N4O5
CAS No.320-67-2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (409.5 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
5% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+50% Saline: 1 mg/mL (4.1 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
5% DMSO+95% Saline: 1 mg/mL (4.1 mM), Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
溶液配制表
5% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+50% Saline/5% DMSO+95% Saline/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.0950 mL20.4750 mL40.9500 mL204.7502 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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