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(S)-crizotinib

Rating icon 很棒
产品编号 T6357Cas号 1374356-45-2
别名 ent-crizotinib

(S)-crizotinib (ent-crizotinib) 是一种选择性MTH1(mutT 同源物)抑制剂,IC50为 330 nM。它通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态,诱导 DNA 单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞的 DNA 修复,在动物模型中抑制肿瘤生长。

(S)-crizotinib

(S)-crizotinib

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纯度: 99.89%
产品编号 T6357 别名 ent-crizotinibCas号 1374356-45-2

(S)-crizotinib (ent-crizotinib) 是一种选择性MTH1(mutT 同源物)抑制剂,IC50为 330 nM。它通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态,诱导 DNA 单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞的 DNA 修复,在动物模型中抑制肿瘤生长。

规格价格库存数量
1 mg¥ 218现货
2 mg¥ 297现货
5 mg¥ 496现货
10 mg¥ 745现货
25 mg¥ 1,230现货
50 mg¥ 1,820现货
100 mg¥ 2,880现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 546现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
(S)-crizotinib (ent-crizotinib) (IC50 of 72 nM), an effective MTH1 (NUDT1) inhibitor, is the (S)-enantiomer of crizotinib.
靶点活性
MTH1:72 nM
体外活性
在SW480 结肠癌模型中,每天口服 50?mg/kg(S)-Crizotinib能够阻碍肿瘤的生长.
体内活性
(S)-crizotinib能够激活人结肠癌细胞中DNA修复机制,它抑制MTH1从而破坏核苷酸库的稳态,进一步诱导DNA单链断裂的增加。
激酶实验
MTH1 catalytic assay: Half-maximal inhibitory concentrations (IC50) are determined using a luminescence-based assay with some minor modifications. Briefly, serial dilutions of compounds are dissolved in assay buffer (100?mM Tris-acetate pH?7.5, 40?mM NaCl and 10?mM Mg(OAc)2 containing 0.005% Tween-20 and 2?mM dithiothreitol (DTT). Upon addition of MTH1 recombinant protein (final concentration 2?nM), plates are incubated on a plate shaker for 15?min at room temperature. After addition of the substrate dGTP (final concentration 100?μM), 8-oxo-dGTP (final concentration 13.2?μM), or 2-OH-dATP (final concentration 8.3?μM) the generation of pyrophosphate (PPi) as a result of nucleotide triphosphate hydrolysis by MTH1 is monitored over a time course of 15?min using the PPi Light Inorganic Pyrophosphate Assay kit. IC50 values are determined by fitting a dose-response curve to the data points using nonlinear regression analysis using the GraphPad Prism software.
细胞实验
One day before treatment, cells are seeded per well in six-well plates and incubated for 24 h. The next day DMSO (equal to highest amount of compound dilution, maximum 0.2%) or compounds in increasing concentrations were added and cells incubated at 37 °C, 5% CO2, for 7-10 days. After washing with PBS, cells are fixed with ice-cold methanol, stained with crystal violet solution (0.5% in 25% methanol) and left to dry overnight. For quantification of results, ultraviolet absorbance of crystal violet is determined at 595 nm following solubilisation by 70% ethanol. Data are analysed using nonlinear regression analysis using the GraphPad Prism software. (Only for Reference)
别名ent-crizotinib
化学信息
分子量450.34
分子式C21H22Cl2FN5O
CAS No.1374356-45-2
SmilesC[C@H](Oc1cc(cnc1N)-c1cnn(c1)C1CCNCC1)c1c(Cl)ccc(F)c1Cl
密度1.47 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
1eq. HCl: 9 mg/mL (20 mM)), Heating is recommended.
DMSO: 22.5 mg/mL (50 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2205 mL11.1027 mL22.2054 mL111.0272 mL
5 mM0.4441 mL2.2205 mL4.4411 mL22.2054 mL
10 mM0.2221 mL1.1103 mL2.2205 mL11.1027 mL
20 mM0.1110 mL0.5551 mL1.1103 mL5.5514 mL
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0444 mL0.2221 mL0.4441 mL2.2205 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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