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SAR-020106

Rating icon 很棒
产品编号 T21331Cas号 1184843-57-9

SAR-020106 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 CHK1 抑制剂,IC50为 13.3 nM。它对 CHK2 具有良好的选择性,可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。

SAR-020106
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SAR-020106

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纯度: 97.78%
产品编号 T21331Cas号 1184843-57-9

SAR-020106 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 CHK1 抑制剂,IC50为 13.3 nM。它对 CHK2 具有良好的选择性,可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 413现货
5 mg¥ 980现货
10 mg¥ 1,570现货
25 mg¥ 3,380现货
50 mg¥ 4,820现货
100 mg¥ 6,690现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,180现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
SAR-020106 is a potent, ATP-competitive, and selective CHK1 inhibitor with an IC50 of 13.3 nmol/L on the isolated human enzyme.
靶点活性
Chk1:13.3 nM (IC50)
体外活性
SAR-020106 在裸鼠体内增强了 SW620 人结肠癌异种移植物对伊立替康和吉西他滨的疗效[2]。
体内活性
SAR-020106是一种与ATP竞争的、强效且选择性的CHK1抑制剂,对分离的人类酶的IC(50)为13.3 nmol/L。该化合物能够以IC(50)为55 nmol/L的效力,抑制HT29细胞中由依托泊苷引发的G(2)阶段停滞,并在体外多种结肠肿瘤细胞线中,以p53依赖的方式显著增强吉西他滨和SN38的细胞杀伤作用,增强倍数为3.0至29倍。生物标志物研究表明,SAR-020106能够剂量依赖性地抑制细胞毒药物诱导的CHK1在S296上的自磷酸化,以及在体外和体内阻断CDK1在Y15上的磷酸化。细胞毒化合物组合与gammaH2AX增加和poly ADP核糖聚合酶切割增强相关,这与SAR-020106增强的DNA损伤和肿瘤细胞死亡一致。伊立替康和吉西他滨的抗肿瘤活动通过SAR-020106在体内得到增强,且毒性最小。SAR-020106代表了一种新型CHK1抑制剂,能够在体内增强选定抗癌化合物的抗肿瘤活性,因此可能具有临床应用价值[1]。
化学信息
分子量382.85
分子式C19H19ClN6O
CAS No.1184843-57-9
SmilesC[C@H](CN(C)C)Oc1nc(Nc2cc3cccc(Cl)c3cn2)cnc1C#N
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 12 mg/mL (31.34 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6120 mL13.0599 mL26.1199 mL130.5995 mL
5 mM0.5224 mL2.6120 mL5.2240 mL26.1199 mL
10 mM0.2612 mL1.3060 mL2.6120 mL13.0599 mL
20 mM0.1306 mL0.6530 mL1.3060 mL6.5300 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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