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GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物,活性更优于 Remdesivir ,治疗患有自然发生的猫传染性腹膜炎的猫。
GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物,活性更优于 Remdesivir ,治疗患有自然发生的猫传染性腹膜炎的猫。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50 mg | ¥ 293 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 129 | 现货 |
产品描述 | GS-441524 treatment of cats with naturally occurring feline infectious peritonitis. |
靶点活性 | FIPV:0.78 μM (EC50) |
体内活性 | 在31只呈现严重疾病的猫中,有4只在2-5天内死亡或被安乐死,另有一只在26天后死亡。余下的26只猫完成了计划的12周或更长时间的治疗(GS-441524)。在这26只猫中,有18只在一轮治疗后保持健康状态,而另外8只在3-84天内出现疾病复发,其中6例为非神经系统复发,2例为神经系统复发。8只复发猫中的3只以相同剂量再次接受治疗,而5只猫的剂量从2.0增加到4.0 mg/kg q24h。以更高剂量第二次治疗的5只猫,包括一只患有神经疾病的猫,均反应良好且保持健康状态。然而,以原始较低剂量重新治疗的3只猫中有1只复发并出现神经疾病,被安乐死,其余两只虽然反应良好但第二次复发。这两只猫在更高剂量下第三次治疗成功,共产生25只长期存活者。在这25只成功治疗的猫中,有1只因假设与心脏疾病无关的原因被安乐死,而24只保持健康[1]。 |
动物实验 | Cats ranged from 3.4-73 months of age (mean 13.6 months); 26 had effusive or dry-to-effusive FIP and five had non-effusive disease. Cats with severe neurological and ocular FIP were not recruited. The group was started on GS-441524 at a dosage of 2.0 mg/kg SC q24h for at least 12 weeks and increased when indicated to 4.0 mg/kg SC q24h[1]. |
别名 | GS 441524 triphosphate |
分子量 | 291.26 |
分子式 | C12H13N5O4 |
CAS No. | 1191237-69-0 |
Smiles | Nc1ncnn2c(ccc12)[C@@]1(O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H]1O)C#N |
密度 | 1.84 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (171.66 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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