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Elesclomol

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产品编号 T6170Cas号 488832-69-5
别名 伊利司莫, STA-4783

Elesclomol (STA-4783) 是一种氧化应激诱导剂,也是一种高度亲脂性的铜离子载体。Elesclomol 可以诱导肿瘤细胞凋亡,用于铜死亡相关研究。Elesclomol 还可以抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。

Elesclomol
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Elesclomol

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纯度: 99.51%
产品编号 T6170 别名 伊利司莫, STA-4783Cas号 488832-69-5

Elesclomol (STA-4783) 是一种氧化应激诱导剂,也是一种高度亲脂性的铜离子载体。Elesclomol 可以诱导肿瘤细胞凋亡,用于铜死亡相关研究。Elesclomol 还可以抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。

规格价格库存数量
1 mg¥ 215现货
2 mg¥ 297现货
5 mg¥ 478现货
10 mg¥ 769现货
25 mg¥ 950现货
50 mg¥ 1,230现货
100 mg¥ 1,650现货
200 mg¥ 2,460现货
500 mg¥ 3,970现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 546现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Elesclomol (STA-4783) is an oxidative stress inducer and a highly lipophilic copper ion carrier. Elesclomol induces apoptosis in tumor cells and is used in copper death related studies. Elesclomol also inhibits FDX1-mediated Fe-S cluster biosynthesis.
体外活性
方法:人恶性黑色素瘤细胞 SK-MEL-5 和人乳腺癌细胞 MCF-7 用 Elesclomol 处理 72 h,使用 SRB 方法检测细胞活力。
结果:Elesclomol 显著抑制 SK-MEL-5 和 MCF-7 细胞生长,IC50 分别为 0.11 μM 和 0.024 μM。[1]
方法:人B淋巴细胞瘤细胞 Ramos 用 Elesclomol (500 nmol/L) 处理 24 h,使用 DCF-DA 探针监测细胞内 ROS 的水平。
结果:Elesclomol 诱导 ROS 的积累,导致荧光显微镜检测到的荧光细胞数量显著增加,较对照组细胞的 ROS 含量增加了 2.4 倍。[2]
方法:非洲绿猴肾细胞 CV-1 用 Elesclomol:Copper (70 μM) 处理 20-60 min,使用 MitoSOX 检测线粒体超氧化物。
结果:E:C 处理 20 min 诱导细胞表现出 4 倍的超氧化物生成增加。30 min 后,超氧化物水平与对照值相当。MitoSOX 荧光的减少可能是由于线粒体膜完整性的破坏和染料的损失。[3]
体内活性
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Elesclomol (30 mg/kg) 和 Genipin (60 mg/kg) 腹腔注射给携带人肺腺癌肿瘤 A549 的 BALB/c 小鼠,每周三次,持续四周。
结果:与对照组相比,单独用 Elesclomol 或 Genipin 治疗仅适度延缓肿瘤生长,但联合使用这两种药物可显著抑制肿瘤生长。[4]
方法:为检测对遗传性铜缺乏症 Menkes 病的治疗作用,将 Elesclomol (10 mg/kg in 2% DMSO+98%(5% methyl cellulose)) 灌胃给药给肠道特异性 Ctr1 缺失的新生小鼠,每两天一次,持续二十四天。
结果:用 Elesclomol 灌胃使肠道特异性 CTR1 敲除小鼠免于出生后早期死亡,而无需额外补充铜。[5]
激酶实验
In vitro enzyme assays for PLK1: Recombinant PLK1 (10 ng) is incubated with different concentrations of Rigosertib in a 15 μL reaction mixture (50 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 2 mM Dithiothreitol, 0.01% NP-40 [pH 7.5]) for 30 min at room temperature. Kinase reactions are performed for 20 min at 30 °C in a volume of 20 μL (15 μL enzyme + inhibitor, 2 μL 1 mM ATP), 2 μL of γ32P-ATP (40 μCi), and 1 μL of recombinant Cdc25C (100 ng) or casein (1 μg) substrates. Reactions are terminated by boiling for 2 min in 20 μL of 2× Laemmli buffer. Phosphorylated substrates are separated by 18% SDS-PAGE. The gels are dried and exposed to X-ray film for 3-10 min.
细胞实验
Cells are treated with various concentrations of Elesclomol for 18 or 24 hours. The level of intracellular ROS is monitored using the DCFDA probe, which emits a green fluorescence on oxidation. Cell death is determined by flow cytometry of cells double stained with Annexin V/FITC and propidium iodide (PI) using a Vybrant Apoptosis assay kit.(Only for Reference)
别名伊利司莫, STA-4783
化学信息
分子量400.52
分子式C19H20N4O2S2
CAS No.488832-69-5
SmilesCN(NC(=O)CC(=O)NN(C)C(=S)c1ccccc1)C(=S)c1ccccc1
密度1.313 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (124.84 mM)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 7.4 mg/mL (18.48 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4968 mL12.4838 mL24.9675 mL124.8377 mL
5 mM0.4994 mL2.4968 mL4.9935 mL24.9675 mL
10 mM0.2497 mL1.2484 mL2.4968 mL12.4838 mL
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1248 mL0.6242 mL1.2484 mL6.2419 mL
50 mM0.0499 mL0.2497 mL0.4994 mL2.4968 mL
100 mM0.0250 mL0.1248 mL0.2497 mL1.2484 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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