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Vildagliptin
产品编号 T1502Cas号 274901-16-5
别名 维达列汀, NVP-LAF 237, 维格列汀, LAF237
Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。
Vildagliptin
产品编号 T1502 别名 维达列汀, NVP-LAF 237, 维格列汀, LAF237Cas号 274901-16-5
Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 297 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 493 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 768 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 997 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 379 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Vildagliptin (LAF237) is a cyanopyrrolidine-based, orally bioavailable inhibitor of dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), with hypoglycemic activity. Vildagliptin's cyano moiety undergoes hydrolysis and this inactive metabolite is excreted mainly via the urine. |
| 靶点活性 | DPP4:2.3 nM |
| 体外活性 | 在肥胖的雄性Zucker大鼠体内,在口服葡萄糖耐量试验中Vildagliptin（10 μmol/kg,p.o.）使GLP-1水平上升,此外,它还能刺激胰岛素分泌,并使血糖波动显著降低. Vildagliptin（1 μmol/kg,p.o.）处理药食蟹猴,约2 h后,血浆DPP-IV活性受到最大程度抑制(95%),而30 min内,DPP-IV受到的抑制效果>50%,且持续10 h以上.在链脲霉素诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠体内,Vildagliptin（10 mg/kg）处理32周,可防止神经纤维损失.Vildagliptin（60 mg/kg）使β细胞复制增加并使细胞凋亡减少,从而使胰腺β细胞量增加,且在vildagliptin洗脱后增加的量可维持12天. |
| 体内活性 | 作为最稳定的DPP-4抑制剂,Vildagliptin可与DPP-4的S1-和S2-催化位点结合,模拟P-1位点过渡态。 |
| 别名 | 维达列汀, NVP-LAF 237, 维格列汀, LAF237 |
| 分子量 | 303.4 |
| 分子式 | C17H25N3O2 |
| CAS No. | 274901-16-5 |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 56 mg/mL (184.6 mM) DMSO: 20 mg/mL (65.92 mM)  H2O: 55 mg/mL (181.3 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/H2O/Ethanol
H2O/Ethanol
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计算器
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