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Tanzisertib (CC-930) 是有效的JNK1/2/3抑制剂,IC50分别为61、7 和 6 nM。
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Tanzisertib (CC-930) 是有效的JNK1/2/3抑制剂,IC50分别为61、7 和 6 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 358 | 现货 | |
5 mg | ¥ 828 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,360 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,290 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,430 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,890 | 现货 | |
200 mg | ¥ 6,780 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 818 | 现货 |
产品描述 | Tanzisertib (CC-930) (CC-930) is a potent inhibitor of JNK1/2/3 with IC50s of 61/7/6 nM, respectively, with potential antifibrotic activity. |
靶点活性 | JNK1:61 nM, JNK2:7 nM, JNK3:6 nM |
体外活性 | Tanzisertib (CC-930) 通过抑制人类PBMC中由phorbol-12-myristate-13-acetate和phytohemeagglutinin刺激产生的phospho-cJun (IC50=1 μM)[1],同时阻断由纤维化细胞因子激活的JNK途径,从而在系统性硬化症中发挥作用[3]。Tanzisertib (CC-930) (1-2 μM) 显著减少了肝细胞的凋亡和坏死,消除了FC负载的WT肝细胞中的凋亡和坏死[2]。 |
体内活性 | Tanzisertib (CC-930)(10及30mg/kg,口服)在急性大鼠LPS诱发的TNFa产生PK-PD模型中[1],对TNFa产生的抑制率分别为23%和77%。此外,Tanzisertib (CC-930)(150mg/kg)能防止不同模型中纤维化的发展,并且还可促进已存在纤维化的逆转[3]。 |
别名 | CC-930 |
分子量 | 448.44 |
分子式 | C21H23F3N6O2 |
CAS No. | 899805-25-5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 33 mg/mL (73.59 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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