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SR-3306 是一种能够透过血脑屏障的JNK 选择性抑制剂。
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SR-3306 是一种能够透过血脑屏障的JNK 选择性抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 456 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,660 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,250 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,820 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,860 | 现货 | |
500 mg | ¥ 15,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,180 | 现货 |
产品描述 | SR-3306 is a potent and highly inhibitor of brain penetrant JNK. |
体外活性 | H9c2细胞经H2O2/FeSO4 (100 μM)处理后的存活率约为40%,而向H2O2/FeSO4 (100 μM)处理过的细胞中添加SR-3306(500 nM)或SR3562(500 nM)后,存活率可提升至约90%;另外,向H2O2/FeSO4 (100 μM)处理过的细胞中添加10 μM Tat-Sab肽后,存活率可提升至约70%,相比之下,未经处理的细胞存活率约为98% [2]。 |
体内活性 | SR-3306(每天10 mg/kg,皮下注射,连续14天)与仅给予车用液体的6-羟基多巴胺(6-OHDA)损伤动物相比,可将d-安非他明引起的环绕运动减少87%。第14天时,SR-3306在大脑中的稳态水平为347 nM,大约是该化合物细胞基IC50的两倍。SR-3306(每天10 mg/kg,皮下注射,连续14天)的给药可将黑质纹状体内酪氨酸羟化酶免疫活性(TH+)神经元数量增加6倍,并相对于只接受车用液体的对应侧6-OHDA损伤大鼠,减少了纹状体内TH+末梢的损失(p<0.05)。此外,磷酸化c-jun(p-c-jun)的免疫组化染色显示,与接受车用液体处理的大鼠相比,SR-3306(每天10 mg/kg,皮下注射,连续14天)使黑质紧凑部(SNpc)内免疫活性神经元数量减少了2.3倍。在瘦小鼠中,SR-3306通过腹腔注射(i.p.)或脑室内注射(i.c.v.)减少食物摄入量和体重。SR11935(i.p.和i.c.v.)的处理产生与SR3306相似的厌食效果,这表明JNK2或JNK3介导了pan-JNK抑制的厌食效应的某些方面。此外,SR-3306(每天i.p.注射,7天)阻止了瘦小鼠在高脂饮食喂养时食物摄入量和体重增加,并且这种注射方案减少了脂肪饮食诱导的肥胖小鼠的高脂食物摄入量和肥胖程度[1][3]。 |
分子量 | 490.56 |
分子式 | C28H26N8O |
CAS No. | 1128096-91-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (254.81 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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