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RBN-2397 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的跨物种 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 小于 3 nM。它选择性结合 PARP7 ,Kd 为0.001 μM,可恢复干扰素 I 型信号转导,有用于晚期或转移性实体肿瘤的研究潜力。
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RBN-2397 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的跨物种 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 小于 3 nM。它选择性结合 PARP7 ,Kd 为0.001 μM,可恢复干扰素 I 型信号转导,有用于晚期或转移性实体肿瘤的研究潜力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,380 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,890 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,550 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,890 | 现货 |
产品描述 | RBN-2397 is a potent, selective and orally active accross species NAD+ competitive PARP7 inhibitor with IC50 less than 3 nM. |
靶点活性 | PARP7:1 nM (Kd), PARP7:3 nM (IC50) |
体外活性 | 通过RBN-2397抑制PARP7能够有效阻断癌细胞的增长,并恢复干扰素信号传导,有效地解除癌细胞利用来躲避免疫系统的“刹车”,从而抑制先天和适应性免疫机制。RBN-2397在NCI-H1373肺癌细胞中抑制细胞增殖,其IC50值为20 nM,通过剂量依赖性增加STAT1磷酸化,显示出对I型干扰素应答的恢复,并在细胞生化实验中以EC50值为1 nM抑制细胞的MARylation[2]。 |
体内活性 | RBN-2397口服可在CT26同种异体模型中诱导肿瘤特异性的适应性免疫记忆,并在携带CT26肿瘤的BALB/c小鼠中产生持久的完全反应。RBN-2397的口服在剂量100 mg/kg时引起肿瘤的完全退行,并在≥30 mg/kg的剂量水平上表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。RBN-2397的体内半衰期(t1/2)为325分钟[2]。 |
分子量 | 523.43 |
分子式 | C20H23F6N7O3 |
CAS No. | 2381037-82-5 |
Smiles | C[C@@H](COCCC(=O)N1CCN(CC1)c1ncc(cn1)C(F)(F)F)Nc1cn[nH]c(=O)c1C(F)(F)F |
密度 | 1.53 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 247 mg/mL (471.89 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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