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RBN-2397

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产品编号 T12695Cas号 2381037-82-5

RBN-2397 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的跨物种 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 小于 3 nM。它选择性结合 PARP7 ,Kd 为0.001 μM,可恢复干扰素 I 型信号转导,有用于晚期或转移性实体肿瘤的研究潜力。

RBN-2397
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RBN-2397

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纯度: 99.96%
产品编号 T12695Cas号 2381037-82-5

RBN-2397 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的跨物种 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 小于 3 nM。它选择性结合 PARP7 ,Kd 为0.001 μM,可恢复干扰素 I 型信号转导,有用于晚期或转移性实体肿瘤的研究潜力。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,320现货
5 mg¥ 3,380现货
10 mg¥ 4,890现货
25 mg¥ 7,550现货
50 mg¥ 9,870现货
100 mg¥ 13,700现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 3,890现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
RBN-2397 is a potent, selective and orally active accross species NAD+ competitive PARP7 inhibitor with IC50 less than 3 nM.
靶点活性
PARP7:1 nM (Kd), PARP7:3 nM (IC50)
体外活性
通过RBN-2397抑制PARP7能够有效阻断癌细胞的增长,并恢复干扰素信号传导,有效地解除癌细胞利用来躲避免疫系统的“刹车”,从而抑制先天和适应性免疫机制。RBN-2397在NCI-H1373肺癌细胞中抑制细胞增殖,其IC50值为20 nM,通过剂量依赖性增加STAT1磷酸化,显示出对I型干扰素应答的恢复,并在细胞生化实验中以EC50值为1 nM抑制细胞的MARylation[2]。
体内活性
RBN-2397口服可在CT26同种异体模型中诱导肿瘤特异性的适应性免疫记忆,并在携带CT26肿瘤的BALB/c小鼠中产生持久的完全反应。RBN-2397的口服在剂量100 mg/kg时引起肿瘤的完全退行,并在≥30 mg/kg的剂量水平上表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。RBN-2397的体内半衰期(t1/2)为325分钟[2]。
化学信息
分子量523.43
分子式C20H23F6N7O3
CAS No.2381037-82-5
SmilesC[C@@H](COCCC(=O)N1CCN(CC1)c1ncc(cn1)C(F)(F)F)Nc1cn[nH]c(=O)c1C(F)(F)F
密度1.53 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 247 mg/mL (471.89 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9105 mL9.5524 mL19.1048 mL95.5238 mL
5 mM0.3821 mL1.9105 mL3.8210 mL19.1048 mL
10 mM0.1910 mL0.9552 mL1.9105 mL9.5524 mL
20 mM0.0955 mL0.4776 mL0.9552 mL4.7762 mL
50 mM0.0382 mL0.1910 mL0.3821 mL1.9105 mL
100 mM0.0191 mL0.0955 mL0.1910 mL0.9552 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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