Pitstop2 is an amphipathic protein-bound inhibitor of the clathrin terminal domain (IC50=12 μM) with selectivity. Pitstop2 severely interferes with receptor-mediated endocytosis, HIV entry and synaptic vesicle cycling. Pitstop2 has antitumor activity.

方法: HeLa 细胞用 Pitstop2 (10-30 µM) 预孵育 15 min，再加 Alexa568-Tf 孵育 15 min，通过活细胞显微镜检测转铁蛋白 (Tf) 摄取。
结果: 当暴露于 Alexa56-Tf 时，HeLa 细胞有效地将 Tf 内化为核周循环内体。HeLa 细胞与 Pitstop2 的预孵育导致 Tf 摄取的剂量依赖性抑制，IC50 值为 12-15 µM，与体外阻断网格蛋白 TD 功能的测量值非常相似。[1]
方法: 非同步生长的 HeLa 细胞用 Pitstop2 (0.001-100 µM) 处理 6 h，检测有丝分裂指数。
结果: HeLa 细胞用 Pitstop2 急性处理 6 h，有丝分裂指数显著增加，表明 Pitstop2 激活了 SAC。Pitstop2 对有丝分裂指数的影响是浓度依赖性的，在低至 0.01 µM 的浓度下显著。[2]