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Isoniazid (Isonicotinic hydrazide) 是一种必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活的前药,具有抗菌活性。它对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用。
Isoniazid (Isonicotinic hydrazide) 是一种必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活的前药,具有抗菌活性。它对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50 mg | ¥ 289 | 现货 | |
100 mg | ¥ 413 | 现货 | |
200 mg | ¥ 583 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 455 | 现货 |
产品描述 | Isoniazid (Isonicotinic hydrazide) is an antibacterial agent used primarily as a tuberculostatic. |
体外活性 | Isoniazid是一种前药,需要通过分枝杆菌催化酶-过氧化物酶(KatG)激活,产生的活性形式对细胞内靶点或多个靶点产生致死效应。[1] Isoniazid上调含有五个FAS II组分的操纵子表达(包括kasA和acpM)。Isoniazid导致与ACP结合的脂质前体累积,这些脂质前体为26碳长、完全饱和的分枝杆菌酸。[2] Isoniazid通过被动扩散进入分枝杆菌细胞内。Isoniazid本身对细菌细胞无毒,而是作为一种前药在分枝杆菌酶KatG(一种具有过氧亚硝酸酯酶和NADH氧化酶等其他活性的多功能催化酶-过氧化物酶)的作用下被激活从而发挥作用。Isoniazid抑制细胞壁脂质合成,通过Isoniazid自由基形成Isoniazid-NAD+/NADP+加合物发挥作用。[3] Isoniazid在0-40 mM浓度范围内引起HepG2细胞第一天处理的浓度依赖性细胞毒性效应,并且不受细胞内GSH浓度的降低显著影响。[4] |
体内活性 | Isoniazid增加了肝脏和肾脏中CYP2E1的蛋白表达,提高6-羟氯唑西嗪的形成速率,分别达到对照的2.7倍和2.2倍。与此同时,Isoniazid将肝脏和肾脏中20-HETE的含量分别降低到对照的34%和15.6%,但对组织中19-HETE浓度没有显著影响。[5] |
别名 | 异烟肼, Isonicotinic hydrazide, Isonicotinic acid hydrazide, INH |
分子量 | 137.14 |
分子式 | C6H7N3O |
CAS No. | 54-85-3 |
Smiles | NNC(=O)C1=CC=NC=C1 |
密度 | 1.244g/cm3 |
存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 26 mg/mL (189.6 mM) H2O: 25 mg/mL (182.3 mM) Ethanol: 26 mg/mL (189.6 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO/Ethanol
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