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GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。
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GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 212 | 现货 | |
5 mg | ¥ 498 | 现货 | |
10 mg | ¥ 698 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,760 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,860 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 539 | 现货 |
产品描述 | GSK2801 is an effective, specific and cell active acetyl-lysine competitive inhibitor of BAZ2A(Kd: 136 nM) and BAZ2B(Kd: 257 nM) bromodomains. |
靶点活性 | BAZ2A:257 nM(Kd), BAZ2B:136 nM(Kd) |
体外活性 | 在转染了突变BAZ2A (N1873F) 的U2OS细胞中,GSK2801(1 μM)通过将BAZ2A从染色质中排斥出来,加快了FRAP半恢复时间。[1] |
体内活性 | 在雄性CD1小鼠中,GSK2801(30 mg/kg,口服及腹腔注射)经口给药后在体内的暴露度合理,清除率适中,且在血浆中具有合理的稳定性。[1] |
分子量 | 371.45 |
分子式 | C20H21NO4S |
CAS No. | 1619994-68-1 |
Smiles | CCCOc1ccn2c(cc(-c3ccccc3S(C)(=O)=O)c2c1)C(C)=O |
密度 | 1.23 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 18.6 mg/mL (50 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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